2-(8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)ethanol | 136125-35-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: 2-(8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)ethanol
• 英文别名: 3β-(2'-Hydroxyethyl)-nortropan；2-nortropan-3-yl-ethanol；8-azabicyclo[3.2.1]octane-3-ethanol；2-{8-Azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl}ethan-1-ol
• CAS: 136125-35-4
• 化学式: C₉H₁₇NO
• 分子量: 155.24
• InChiKey: ZYSSCOXNJYFCBN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)ethanol 在 盐酸 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 5-(5-(4-(2-(8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)ethoxy)-3-ethylphenyl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-yl)-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 3-((3-AMINOPHENYL)AMINO)PIPERIDINE-2,6-DIONE COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

  摘要：

  本文提供具有以下结构的哌啶二酮化合物： 其中R，R1，R2，R3，R4，X，L，V，m和n的定义如本文所述，包括有效量哌啶二酮化合物的组合物，以及治疗或预防雄激素受体介导疾病的方法。

  公开号：

  US20200199074A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-(2-hydroxyethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 以 盐酸 、 水 为溶剂， 以5.1 parts (99.6%)的产率得到2-(8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Antipicornaviral pyridazinamines

  摘要：

  吡啶基、吡咯啉基、氮杂环庚基和哌嗪基吡啶并咪唑的化学式为##STR1##，其中##STR2##上的一个或两个碳原子可被C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基取代，或者所述基团的CH.sub.2基团的两个碳原子可被C.sub.2-4烷二基基团桥联；X代表CH或N；R.sup.1代表氢、C.sub.1-4烷基、卤素、羟基、三氟甲基、氰基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷硫基、C.sub.1-4烷基亚硫基、C.sub.1-4烷基磺基、C.sub.1-4烷氧羰基、C.sub.1-4烷基羰基或芳基；R.sup.2和R.sup.3各自独立代表氢或C.sub.1-4烷基；Alk代表C.sub.1-4烷二基；R.sup.4和R.sup.5各自独立代表氢、C.sub.1-4烷基或卤素；Het代表##STR3##，以及其加合盐和立体化学异构体形式，这些化合物具有抗小肠病毒活性。含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及制备这些化合物和药物组合物的方法。

  公开号：

  US05100893A1

文献信息

• Intermediates for producing antipicornaviral pyridazinamines
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05196535A1

  公开（公告）日：1993-03-23

  Piperidinyl, pyrrolidinyl, azepinyl and piperazinyl pyridazines of formula ##STR1## wherein one or two carbon atoms of the ##STR2## moiety may be substituted with C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkyloxy or two carbon atoms of the CH.sub.2 groups of said moiety may be bridged with a C.sub.2-4 alkanediyl radical; X represents CH or N; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, halo, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, C.sub.1-4 alkyloxy, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulfinyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkyloxycarbonyl, C.sub.1-4 alkylcarbonyl or aryl; R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; Alk represents C.sub.1-4 alkanediyl; R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or halo; and Het represents ##STR3## the addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds having antipicornaviral activity. Pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient, and a method of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式为##STR1##的哌啶基、吡咯啉基、氮杂七环基和哌嗪基吡啶嘧啶，其中##STR2##部分的一个或两个碳原子可以被C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基取代，或者该部分的CH.sub.2基团的两个碳原子可以通过C.sub.2-4烷二基基团桥接；X代表CH或N；R.sup.1代表氢、C.sub.1-4烷基、卤素、羟基、三氟甲基、氰基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷硫基、C.sub.1-4烷基亚砜基、C.sub.1-4烷基磺酰基、C.sub.1-4烷氧羰基、C.sub.1-4烷基羰基或芳基；R.sup.2和R.sup.3各自独立地代表氢或C.sub.1-4烷基；Alk代表C.sub.1-4烷二基；R.sup.4和R.sup.5各自独立地代表氢、C.sub.1-4烷基或卤素；Het代表##STR3##的加合盐和立体化学异构体，这些化合物具有抗肠病毒活性。含有这些化合物作为活性成分的制药组合物，以及制备这些化合物和制药组合物的方法。
• US5100893A
  申请人：——

  公开号：US5100893A

  公开（公告）日：1992-03-31
• US5196535A
  申请人：——

  公开号：US5196535A

  公开（公告）日：1993-03-23
• SUBSTITUTED 3-((3-AMINOPHENYL)AMINO)PIPERIDINE-2,6-DIONE COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20200199074A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  Provided herein are piperidine dione compounds having the following structure: wherein R N , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, L, V, m, and n are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a piperidine dione compound, and methods for treating or preventing an androgen receptor mediated disease.

  本文提供具有以下结构的哌啶二酮化合物： 其中R，R1，R2，R3，R4，X，L，V，m和n的定义如本文所述，包括有效量哌啶二酮化合物的组合物，以及治疗或预防雄激素受体介导疾病的方法。
• Antipicornaviral pyridazinamines
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05100893A1

  公开（公告）日：1992-03-31

  Piperidinyl, pyrrolidinyl, azepinyl and piperazinyl pyridazines of formula ##STR1## wherein one or two carbon atoms of the ##STR2## moiety may be substituted with C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkyloxy or two carbon atoms of the CH.sub.2 groups of said moiety may be bridged with a C.sub.2-4 alkanediyl radical; X represents CH or N; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, halo, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, C.sub.1-4 alkyloxy, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulfinyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkyloxycarbonyl, C.sub.1-4 alkylcarbonyl or aryl; R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; Alk represents C.sub.1-4 alkanediyl; R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or halo; and Het represents ##STR3## the addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds having antipicornaviral activity. Pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient, and a method of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  吡啶基、吡咯啉基、氮杂环庚基和哌嗪基吡啶并咪唑的化学式为##STR1##，其中##STR2##上的一个或两个碳原子可被C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基取代，或者所述基团的CH.sub.2基团的两个碳原子可被C.sub.2-4烷二基基团桥联；X代表CH或N；R.sup.1代表氢、C.sub.1-4烷基、卤素、羟基、三氟甲基、氰基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷硫基、C.sub.1-4烷基亚硫基、C.sub.1-4烷基磺基、C.sub.1-4烷氧羰基、C.sub.1-4烷基羰基或芳基；R.sup.2和R.sup.3各自独立代表氢或C.sub.1-4烷基；Alk代表C.sub.1-4烷二基；R.sup.4和R.sup.5各自独立代表氢、C.sub.1-4烷基或卤素；Het代表##STR3##，以及其加合盐和立体化学异构体形式，这些化合物具有抗小肠病毒活性。含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及制备这些化合物和药物组合物的方法。