摘要:
描述了通过两种途径对博来霉素 A2 (1) 的全合成。博来霉素 A2 合成的最后一步涉及博来霉素去甲基 A2 的甲基化 (2)。这种博来霉素衍生物在机械上很受关注,并且还可以通过其已知的化学转化为博来霉素酸来提供其他博来霉素的途径。因此,所提出的合成策略代表了一种特别通用的方法,用于详细说明各种 BLM 同源物。博来霉素是由五个关键中间体构建的,描述了它们的合成。1,6-二-O-乙酰-3,4-二-O-苄基-2-O-[2,4,6-三-O-乙酰-3-O-(N-乙酰氨基甲酰基)-α-d -吡喃甘露糖基]-β-1-吡喃葡萄糖 (3) 被定量转化为其二糖氯化物 (4),后者与 Nα 缩合,