spiro[(bicyclo[2.2.1]heptane)-2,3'-pyrrolidine] | 172-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: spiro[(bicyclo[2.2.1]heptane)-2,3'-pyrrolidine]
• 英文别名: (1RS,2SR,4SR)-spiro[norbornane-2,3'-pyrrolidine]；Spiro[bicyclo[2.2.1]heptane-2,3'-pyrrolidine]
• CAS: 172-62-3
• 化学式: C₁₀H₁₇N
• 分子量: 151.252
• InChiKey: XZSAOJNHXTXCBD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  spiro[(bicyclo[2.2.1]heptane)-2,3'-pyrrolidine] 以24%的产率得到Spiro[bicyclo[2.2.1]heptane-2,3'-pyrrolidine]-5'-exo-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of monocyclic, bicyclic and tricyclic

  摘要：

  该发明涉及一种制备公式I化合物的过程，其中R代表氢，烷基或芳基烷基，R.sup.1至R.sup.6表示相同或不同的基团，是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，环烯基烷基，芳基烷基或芳基，两者在芳基部分被烷基，烷氧基，羟基，卤素，硝基，亚甲二氧基和/或氰基单取代，双取代或三取代，或其中R.sup.1至R.sup.6的两个基团与它们所带的碳原子形成单环或双环环系，其余基团是氢，该过程包括在银盐存在下，使用氧化剂将公式II的吡咯烷衍生物转化为公式III的.DELTA..sup.1-吡咯烯衍生物，将后者与氰化氢或金属氰化物反应形成公式IV的腈，然后使用公式ROH的化合物进行溶剂解。

  公开号：

  US04691022A1

文献信息

• New amino acid esters, a process for their preparation, medicaments
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05114962A1

  公开（公告）日：1992-05-19

  New amino acid esters, a process for their preparation, medicaments containing them, and the use thereof The invention relates to amino acid esters of the formula I ##STR1## in which n is 1 or 2, R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 denote hydrogen or a defined radical, R.sup.4 together with R.sup.5 and the atoms carrying them form a heterocyclic ring system, to a process for their preparation, to agents containing them, and to the use thereof.

  新的氨基酸酯，其制备方法，含有它们的药物以及它们的用途。本发明涉及公式I的氨基酸酯：##STR1## 其中n为1或2，R、R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3表示氢或定义的基团，R.sup.4与R.sup.5及其所带原子形成杂环环系，以及其制备方法、含有它们的药剂和使用它们的方法。
• Verfahren zur Herstellung von mono-, bi- und tricyclischen Aminosäuren
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0132580A1

  公开（公告）日：1985-02-13

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel in welcher R für Wasserstoff. Alkyl oder Aralkyl steht, und R' bis R6 gleiche oder verschiedene Reste Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Cycloalkenyl-alkyl, Aralkyl oder Aryl, beide jeweils im Arylteil durch Alkyl, Alkoxy, Hydroxy, Halogen, Nitro, Methylendioxy und/oder Cyano mono-, di-oder trisubstituiert, bedeuten oder in welcher zwei der Reste R1 bis R6 zusammen mit dem (den) sie tragenden Kohlenstoffatom(en) mono- oder bicyclisches Ringsystem bilden und die übrigen Reste-Wasserstoff sind, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Pyrrolidinderivat der Formel II mit einem Oxidationsmittel in Gegenwart eines Silbersalzes in ein Δ1-Pyrrolinderivat der Formel III überführt, dieses mit Cyanwasserstoff oder einem Metallcyanid zu einem Nitril der Formel IV umsetzt, und dieses einerSolvolyse mit einer Verbindung der Formel ROH unterwirft.

  本发明涉及一种制备式如下化合物的工艺 其中 R 是氢。烷基或芳烷基，且 R' 至 R6 为相同或不同的基氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳烷基或芳基，在每种情况下均在芳基中被烷基、烷氧基、羟基、卤素、硝基、亚甲基二氧基和/或氰基单取代、二取代或三取代，或在其中 式 II 的吡咯烷衍生物在银盐存在下用氧化剂转化为式 III 的Δ1-吡咯啉衍生物，再与氰化氢或金属氰化物反应生成式 IV 的腈，然后与式 ROH 化合物进行溶解反应。
• Verfahren zur Herstellung von N-alkylierten Dipeptiden und deren Estern
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0135182A2

  公开（公告）日：1985-03-27

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I in welcher n = 1 oder 2 ist, R = Wasserstoff oder einen organischen Rest, R' = einen organischen Rest, R2 und R3 gleich oder verschieden sind und Wasserstoff oder einen organischen Rest bedeuten und R4 and R5 zusammen mit den sie tragenden Atomen ein heterocyclisches, mono-, bi-, oder tricyclisches Ringsystem mit 5 bis 15 C-Atomen bilden, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man Verbindungen der in der Beschreibung definierten Formel II in Gegenwart von Phosphinsäureanhydriden der Formel III mit Verbindungen der in der Beschreibung definierten Formel IV umsetzt, gegebenenfalls zum Schutz anderer funktioneller Gruppen eingeführte Reste abspaltet und gegebenenfalls freie Carboxygruppen in an sich bekannter Weise verestert.

  本发明涉及一种制备式 I 化合物的工艺 其中 n = 1 或 2，R = 氢或有机基，R' = 有机基，R2 和 R3 相同或不同，表示氢或有机基，R4 和 R5 与携带它们的原子一起形成具有 5 至 15 个碳原子的杂环、单环、双环或三环环系，其特征在于在式 III 的膦酸酐存在下，将说明中定义的式 II 的化合物与说明中定义的式 IV 的化合物反应，消除为保护其他官能团而引入的任何基团，并以本身已知的方式酯化任何游离的羧基。
• Verfahren zur Behandlung der Herzinsuffizienz
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0158927A2

  公开（公告）日：1985-10-23

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Behandlung der Herinsuffizienz durch Anwendung von Verbindungen der Formel I in der n = 1 oder 2 ist, R, R1, R2 und R3 gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff oder einen organischen Rest bedeuten, und R4 und R5 zusammen mit den sie tragenden Atomen ein mono-, bi- oder tricyclisches heterocyclisches Ringsystem bilden. Die Erfindung betrifft weiterhin Verbindungen der Formal I sowie diese enthaltende Mittel zur Anwendung bei der Behandlung der oben genannten Krankheit.

  本发明涉及一种通过使用式 I 化合物治疗心功能不全的方法，其中 n = 1 或 2，R、R1、R2 和 R3 相同或不同，各自代表氢或有机基，R4 和 R5 与携带它们的原子一起形成单环、双环或三环杂环系统。 本发明进一步涉及式 I 化合物和含有它们的用于治疗上述疾病的制剂。
• Methode zur Behandlung des Glaukoms
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0158157A1

  公开（公告）日：1985-10-16

  Die Erfindung betrifft eine Methode zur Behandlung des Glaukoms und/oder der Herabsetzung des Augeninnendrucks bei Säugern durch topische oder systemische Anwendung von Verbindungen der Formel in der n= 1 oder 2 ist, R, R1, R2 und R3 gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff oder einen organischen Rest bedeuten, und R4 und R5 zusammen mit den sie tragenden Atomen ein mono-, bi- oder tricyclisches heterocyclisches Ringsystem bilden. Die Erfindung betrifft weiterhin Verbindungen der Formel I sowie diese enthaltende Mittel zur Anwendung bei der Behandlung der oben genannten Krankheiten.

  本发明涉及一种治疗青光眼和/或降低哺乳动物眼内压的方法，该方法通过局部或全身应用式中 n = 1 或 2、R、R1、R2 和 R3 相同或不同且各自表示氢或有机基、R4 和 R5 与携带它们的原子一起形成单环、双环或三环杂环系统的化合物。 本发明还涉及式 I 的化合物和含有它们的用于治疗上述疾病的制剂。