tert-butyl N-[5-(bromomethyl)-1,2-oxazol-3-yl]carbamate | 1215121-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 亚胺内酰胺
• 英文名称: tert-butyl N-[5-(bromomethyl)-1,2-oxazol-3-yl]carbamate
• CAS: 1215121-86-0
• 化学式: C₉H₁₃BrN₂O₃
• 分子量: 277.118
• InChiKey: WYRJHJQYIGUFSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[5-(bromomethyl)-1,2-oxazol-3-yl]carbamate 、 [(4E)-6-fluoro-4-methoxyiminospiro[3H-chromene-2,4'-piperidine]-1'-yl]-(4-fluoropiperidin-4-yl)methanone 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC SPIROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及新型三环螺环衍生物，包括该三环螺环衍生物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗或预防过敏、过敏引起的气道反应、充血、心血管疾病、炎症性疾病、消化系统紊乱、神经系统紊乱、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖异常。

  公开号：

  US20110166124A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基异噁唑-3-氨基甲酸叔丁酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 48.0h， 以56%的产率得到tert-butyl N-[5-(bromomethyl)-1,2-oxazol-3-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC SPIROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及新型三环螺环衍生物，包括该三环螺环衍生物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗或预防过敏、过敏引起的气道反应、充血、心血管疾病、炎症性疾病、消化系统紊乱、神经系统紊乱、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖异常。

  公开号：

  US20110166124A1

文献信息

• [EN] 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PARG<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PARG
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2016092326A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of PARG (Poly ADP-ribose glycohydrolase) enzyme activity wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, W, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, c are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which PARG activity is implicated.

  本发明涉及作为PARG（Poly ADP-ribose glycohydrolase）酶活性抑制剂的I式化合物，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、W、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、c如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及PARG活性的疾病或症状中的用途。
• 2,4-dioxo-quinazoline-6-sulfonamide derivatives as inhibitors of PARG
  申请人：CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED

  公开号：US10239843B2

  公开（公告）日：2019-03-26

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of PARG (Poly ADP-ribose glycohydrolase) enzyme activity wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, W, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, c are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which PARG activity is implicated.

  本发明涉及作为 PARG（聚 ADP-核糖糖水解酶）酶活性抑制剂的式 I 化合物，其中 R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、W、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、c 各如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的工艺、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和其他涉及 PARG 活性的疾病或病症中的用途。
• 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PARG
  申请人：Cancer Research Technology Ltd

  公开号：EP3230273A1

  公开（公告）日：2017-10-18
• [EN] TRICYCLIC SPIROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS SPIROCYCLIQUES TRICYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010027567A2

  公开（公告）日：2010-03-11

  The present invention relates to novel Tricyclic Spirocycle Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Tricyclic Spirocycle Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disoder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.
• TRICYCLIC SPIROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：McCormick Kevin D.

  公开号：US20110166124A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to novel Tricyclic Spirocycle Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Tricyclic Spirocycle Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or aired fasting glucose.

  本发明涉及新型三环螺环衍生物，包括该三环螺环衍生物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗或预防过敏、过敏引起的气道反应、充血、心血管疾病、炎症性疾病、消化系统紊乱、神经系统紊乱、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖异常。