Hyoscyamin-hydrochlorid | 854641-95-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: Hyoscyamin-hydrochlorid
• 英文别名: Atropine hydrochloride；hydron;(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;chloride
• CAS: 854641-95-5
• 化学式: C₁₇H₂₃NO₃*ClH
• 分子量: 325.835
• InChiKey: OJIPQOWZZMSBGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.35
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡喃 、 Hyoscyamin-hydrochlorid 在 4-甲基苯磺酸吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS RELATING THERETO
  [FR] ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DES HORMONES LIBERANT DES GONADOTROPINES ET PROCEDES CONNEXES

  摘要：

  抑制性激素释放激素受体拮抗剂已经被披露，可用于治疗男性和女性的多种与性激素相关的疾病。本发明的化合物具有以下结构：其中n、R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义，包括立体异构体、前药和其药用可接受的盐。还披露了含有本发明化合物的组合物，以及与药用可接受载体结合的方法，用于拮抗需要的受试者体内的促性腺激素释放激素。

  公开号：

  WO2005007633A1

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• [EN] MACROCYCLIC LACTONE COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE LACTONE MACROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ELIXIR MEDICAL CORP

  公开号：WO2009114010A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable excipient and a compound of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R5, R6, R8, M1, M2, M3, M4, M5, M6 and M7 are each independently a member selected from the group consisting of H, C1-6 alkyl, OH and C1-6 hydroxyalkyl; R4, R7 and R9 are each independently selected from the group consisting of C1-6 alkoxy and OH; R10 is a member selected from the group consisting of H, -OH, -OP(O)Me2, (II), (III), -O-(CH2)n-OH and -O-(CH2)m-O-(CH2)o-CH3, wherein subscripts n and m are each independently from 2 to 8 and subscript o is from 1 to 6; each of L1 and L4 are independently selected from the group consisting of (IV) and (V) wherein each M8 is independently a member selected from the group consisting Of C1-6 alkyl, OH and C1-6 hydroxyalkyl; each of L2 and L3 are independently selected from the group consisting of (VI), (VII) and (VIII); and salts, hydrates, isomers, metabolites, N-oxides and prodrugs thereof.

  本发明提供了一种制药组合物，该组合物包括一种药用可接受的赋形剂和一种式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R5、R6、R8、M1、M2、M3、M4、M5、M6和M7各自独立地选择自H、C1-6烷基、OH和C1-6羟基烷基的群体中的一种；R4、R7和R9各自独立地选择自C1-6烷氧基和OH的群体中的一种；R10选择自H、-OH、-OP(O)Me2、(II)、(III)、-O-(CH2)n-OH和-O-(CH2)m-O-(CH2)o-CH3的群体中的一种，其中下标n和m各自独立地从2到8，下标o从1到6；L1和L4各自独立地选择自(VI)和(VII)的群体中的一种，其中每个M8各自独立地选择自C1-6烷基、OH和C1-6羟基烷基的群体中的一种；L2和L3各自独立地选择自(VI)、(VII)和(VIII)的群体中的一种；以及其盐、水合物、异构体、代谢物、N-氧化物和前药。
• N-alkylierte quartäre stickstoffhaltige Heterozyklen, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Arzneimitteln
  申请人：MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG

  公开号：EP0262344A2

  公开（公告）日：1988-04-06

  Es wird die Herstellung und Verwendung von N(1)-n-alkyllierten Pyrimidinium-Salzen beschrieben, die eine niedrige kritische Micellbildungskonzentration (KMK) von 10-5 -10-7 Mol/Uter haben. Diese N(1)-alkylierten Pyrimidinium-Verbindungen haben eine pharmakodynamische Wirkung und können als Antimetabolite wirken.

  本文介绍了临界胶束形成浓度（CCC）低至 10-5 -10-7 mol/Uter 的 N(1)-n-烷基化嘧啶盐的制备和使用方法。这些 N(1)-烷基化嘧啶化合物具有药效学效应，可用作抗代谢物。
• Kationische Tenside enthaltende Arzneimittel
  申请人：MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG

  公开号：EP0257400A2

  公开（公告）日：1988-03-02

  Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist aus einer Micelle, bestehend aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem hydrophoben pharmazeutischen Wirkstoff, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert kleiner ≦ 7 ist, wobei die kritische Micellbildungskonzentration (KMK) im Bereich von 1,0 . 10⁻⁷ bis 1,5 . 10⁻⁴ Mol/Liter liegt. Außerdem wird eine Anzahl neuer kationischer Tenside (Heterozyklen) offenbart. Die offenbarten Zubereitungen haben insbesondere den Vorteil, daß durch die Erhöhung der Hydrophobizität der Alkyl- bzw. Aryl-Kette bzw. Restes am N⁺-Tensid die Membran-Permeabilität erhöht wird, so daß die pharmazeutischen Wirkstoffe quantitativ passiv in das Zytosol übertreten können.

  本发明公开了一种药物制剂，该制剂由分散在 pH 值小于 ≦ 7 的溶剂中的胶束组成，胶束由带有单价阴离子的阳离子表面活性剂和疏水性活性药物成分构成，其中临界胶束形成浓度（CMC）在 1.0 .10-⁷ 至 1.5 . 10-⁴ 摩尔/升。此外，还公开了一些新型阳离子表面活性剂（杂环）。所公开的制剂具有一个特别的优点，即通过增加 N⁺-表面活性剂上的烷基或芳基链或残基的疏水性，增加膜的渗透性，从而使活性药物成分可以被动地定量转移到细胞质中。
• Kationische Tenside und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG

  公开号：EP0260428A2

  公开（公告）日：1988-03-23

  Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist, entweder aus unilamellaren oder multilamellaren Vesikeln, oder aus einer Micelle, bestehend für beide geometrischen Formen aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem antiviralen, gegen die reverse Transkriptase gerichteten pharmazeutischen Wirkstoff, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert zwischen pH 7,0 und 8,0 liegt, wobei die kritische Micellbildungskonzentration (KMK) - auch für die vesikulären Formen - im Bereich von 1,0 x 10-7 bis 1,5 × 10-5 Mol/Liter liegt. Die offenbarten Zubereitungen haben insbesondere den Vorteil, daß die antiviralen Wirkstoffe nach Auflösung der inhibierten Membrane durch die N+-Tenside (Vesikulärstruktur) quantitativ (passiv) in das Zytoplasma übertreten können. Sie ermöglichen daher u.a. eine Langzeittherapie beim ARC oder AIDS-Komplex.

  本发明公开了一种药物制剂，它由单胶束或多胶束囊泡组成，或由胶束组成，对于这两种几何形态，胶束由带有单价阴离子的阳离子表面活性剂和针对逆转录酶的抗病毒活性成分组成，分散在 pH 值介于 7.0 和 8.0 之间的溶剂中，其中临界胶束形成浓度（CMF）介于 pH 值 7.0 和 8.0 之间、针对逆转录酶的活性药物成分，分散在 pH 值介于 7.0 和 8.0 之间的溶剂中，临界胶束形成浓度（CMC）--也适用于囊状形式--在 1.0×10-7 至 1.5×10-5 摩尔/升的范围内。所公开的制剂具有一个特别的优点，即在抑制膜被 N+ 表面活性剂（囊泡结构）溶解后，抗病毒药物可以定量（被动）进入细胞质。 因此，这些制剂可用于 ARC 或艾滋病复合物的长期治疗。

表征谱图