利喷西平 | 96449-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶二氮卓类
• 中文名称: 利喷西平
• 英文名称: 11-[(1-methyl-piperidine-3-yl)-carbonyl]-6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]-benzodiazepine-5-one
• 英文别名: rispenzepine；11-(1-methylpiperidine-3-carbonyl)-6H-pyrido[3,2-c][1,5]benzodiazepin-5-one
• CAS: 96449-05-7
• 化学式: C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量: 336.393
• InChiKey: LPLNSPKKMWHFAU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体（M1 和 M3 受体亚型）拮抗剂。

靶点

• M₁，和 M₃ 受体

体外研究

在人类和豚鼠气管中存在毒蕈碱自受体。通过比较 Pirenzepine（M₁），Methoctramine（M₂），4-DAMP（M₃） 和 Rispenzepine（M₁/M₃） 对电场刺激（EFS）和 [3H]ACh 释放诱导的乙酰胆碱能神经收缩反应的影响，研究了这些受体的存在。M₁、M₁/M₃ 或 M₃ 拮抗剂在浓度依赖性的方式下抑制 EFS 诱导的乙酰胆碱能收缩反应（4-DAMP > Rispenzepine > Pirenzepine），而 Methoctramine 在低浓度时则促进这一反应。在 ACh 释放研究中，M₃ 拮抗剂没有显著影响，但 Pirenzepine、Methoctramine 和 Rispenzepine 显著增加了豚鼠气管中的 ACh 释放量。Rispenzepine 在 0.3 μM 浓度下几乎完全抑制了乙酰胆碱能收缩反应（92.7±6.2% 抑制，n=6，p<0.05；pD₂ 值为 7.31±0.15）。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[2-[4-[(2,4-difluorophenyl)-(hydroxyimino)-methyl]-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 以64的产率得到利喷西平
  参考文献：
  名称：

  Arch. Pharmacal. Res. 2005, 28, 1019-1022

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Crystalline form of a substituted pyrrolidine compound
  申请人：Li Li

  公开号：US20050277688A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The invention provides a crystalline naphthalene-1,5-disulfonic acid salt of 2-[(S)-1-(8-methylaminooctyl)pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the salt or prepared using the salt; processes and intermediates for preparing the salt; and methods of using the salt to treat a pulmonary disorder.

  该发明提供了2-[(S)-1-(8-甲基氨基辛基)吡咯啉-3-基]-2,2-二苯乙酰胺的结晶萘醌-1,5-二磺酸盐或其溶剂结晶体。该发明还提供了包含该盐或使用该盐制备的药物组合物；制备该盐的工艺和中间体；以及使用该盐治疗肺部疾病的方法。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。