3-(1,2-benzisoxazol-3-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: 3-(1,2-benzisoxazol-3-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane
• 英文别名: 3-(8-Azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-1,2-benzoxazole
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O
• 分子量: 228.294
• InChiKey: IEULZFLCNZRGPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1,2-benzisoxazol-3-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane 、 4-(3-chloropropoxy)-3-methoxyphenylphenyl ethanone 在 potassium iodide potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 水 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 [4-[3-[3-[1,2-Benzisoxazol-3-Yl]-8-Azabicyclo[3.2.1]-Octan-8-Yl]Propoxy]-3-Methoxyphenyl]Ethanone Fumarate
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-8-azabicyclo[3,2,1]octanes as antipsychotic agents,

  摘要：

  本发明涉及通式##STR1##所示的化合物，其中X为--O--、--S--或--NH--; Y为氢、卤素和低级烷氧基；p为1或2；n为2、3或4；R为氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、三氟甲氧基、氰基、三氟甲基、##STR2##R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、羧基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、氰基和三氟甲基；m为1或2；以及其药学上可接受的酸加成盐，以及在适用情况下，其几何异构体和光学异构体及其外消旋混合物。本发明的化合物和组合物可作为抗精神病药物，作为5-HT3受体拮抗剂，以及作为血清素再摄取抑制剂。

  公开号：

  US05334599A1

文献信息

• Heteroaryl-8-azabicyclo[3.2.1]octanes as antipsychotic agents,
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05234931A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  This invention relates to compounds of the formula ##STR1## where X is --O--, --S-- or --NH--; Y is hydrogen, halogen and loweralkoxy; p is 1 or 2; n is 2, 3 or 4; R is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, amino, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, trifluoromethoxy, cyano, trifluoromethyl, ##STR2## R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, carboxyl, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, cyano, and trifluoromethyl; m is 1 or 2; a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and, where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds and compositions of this invention are useful as antipsychotic agents, as 5-HT.sub.3 receptor antagonists and as inhibitors of the reuptake of serotonin.

  本发明涉及具有式##STR1##的化合物，其中X为--O--、--S--或--NH--; Y为氢、卤素和低级烷氧基；p为1或2；n为2、3或4；R为氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、三氟甲氧基、氰基、三氟甲基，##STR2##R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、羧基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、氰基和三氟甲基；m为1或2；以及其药学上可接受的酸加成盐，以及在适用情况下，其几何异构体和光学异构体及外消旋混合物。本发明的化合物和组合物可作为抗精神病药物、5-HT3受体拮抗剂以及血清素再摄取抑制剂使用。
• THIENOISOXAZOLYL-AND THIENYLPYRRAZOLYL PHENOXY SUBSTITUTED PROPYL DERIVATIVES USEFUL AS D4 ANTAGONISTS
  申请人：Fink M. David

  公开号：US20070004695A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D 4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D 4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

  这些化合物属于类别为噻唑异噁唑基和噻吩吡唑基苯氧基取代的丙基衍生物，可用作D4受体拮抗剂。这些化合物可用于治疗通过抑制D4受体介导的医疗状况。这些状况包括例如注意力缺陷多动障碍、强迫症、精神病、物质滥用、物质依赖、帕金森病、帕金森综合症、迟发性运动障碍、吉尔·德·拉·图雷特综合症、行为障碍和反抗行为障碍。发明的另一个方面是提供一种制药组合物、中间体和制备该类化合物的方法。
• N-(aryloxyalkyl)heteroaryl-8-azabicyclo(3.2.1)octanes, intermediates and a process for the preparation thereof and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0498331A1

  公开（公告）日：1992-08-12

  This invention relates to compounds of the formula where    X is -O-, -S- or -NH-;    Y is hydrogen, halogen and loweralkoxy;    p is 1 or 2;    n is 2, 3 or 4;    R is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy, halogen, amino, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, trifluoromethoxy, cyano, trifluoromethyl, where aryl is    R₁ is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, carboxyl, loweralkylamino, nitro, loweralkylthio, cyano, and trifluoromethyl;    m is 1 or 2; a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and, where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds and compositions of this invention are useful as antipsychotic agents and as inhibitors of the reuptake of serotonin.

  本发明涉及式如下的化合物 式中 X是-O-、-S-或-NH-； Y 是氢、卤素和低级烷氧基 p 是 1 或 2 n 是 2、3 或 4； R 是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、三氟甲氧基、氰基、三氟甲基、 其中芳基是 R₁ 是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、羧基、低级烷基氨基、硝基、低级烷硫基、氰基和三氟甲基； m为1或2；其药学上可接受的酸加成盐，以及（如适用）其几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。 本发明的化合物和组合物可用作抗精神病药物和血清素再摄取抑制剂。
• US5234931A
  申请人：——

  公开号：US5234931A

  公开（公告）日：1993-08-10
• US5334599A
  申请人：——

  公开号：US5334599A

  公开（公告）日：1994-08-02