N-(3-Bromophenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: N-(3-Bromophenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine hydrochloride
• 英文别名: 4-(3-bromoanilino)thieno[3,2-d]pyrimidine hydrochloride；N-(3-bromophenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine;hydrochloride
• 化学式: C₁₂H₈BrN₃S*ClH
• 分子量: 342.647
• InChiKey: OIYRAEOHBYSXOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.62
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶 、 间溴苯胺 在 二氯甲烷 作用下， 以 乙二醇甲醚 为溶剂， 反应 0.5h， 以to yield 4-(3-bromoanilino)thieno[3,2-d]pyrimidine hydrochloride (195.5 mg, 72%) as a light yellow solid的产率得到N-(3-Bromophenyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family

  摘要：

  本发明涉及一种化合物和一种方法，通过以有效的抑制量治疗需要的哺乳动物，其中该化合物为公式II：其中：A或E中的一个是氮，其余原子为碳；X = O、S、NH或NR7，其中R7 = 低碳基（1-4个碳原子）、OH、NH2、低碳基氧（1-4个碳原子）或低碳基单烷基氨基（1-4个碳原子）。其他术语在说明书中描述。

  公开号：

  US06455534B2

文献信息

• Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05654307A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  Novel 4-substituted amino pyrido pyrimidine and 4-substituted amino pyrido pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinase are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

  描述了新型4-取代氨基吡啶嘧啶和4-取代氨基吡啶嘧啶抑制剂对表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶的作用，以及相应的药物组合物，这些药物在治疗癌症、关节炎中的滑膜侵袭、牛皮癣、血管再狭窄和血管生成方面非常有用，此外还可用于治疗胰腺炎和肾病，以及作为避孕药剂。
• N-aryl-thienopyrimidin-4-amines and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
  申请人：Cai Xiong Sui

  公开号：US20070099877A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  Disclosed are N-aryl-thienopyrimidin-4-amines and analogs thereof, represented by the Formulae I-II: wherein Ar and R 1 -R 4 are defined herein. The present invention relates to the discovery that compounds having Formulae I-II are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  揭示了N-芳基噻吩吡嘧啶-4-胺及其类似物，由以下的式子I-II表示：其中Ar和R1-R4在此有所定义。本发明涉及发现具有式子I-II的化合物是半胱氨酸蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂。因此，本发明的半胱氨酸蛋白酶激活剂和凋亡诱导剂可用于诱导在各种临床病况中发生细胞死亡，这些病况中存在细胞不受控制的生长和异常细胞的扩散。
• Substituted pyrido[3,2-d]pyrimidines capable of inhibiting tyrosine
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06084095A1

  公开（公告）日：2000-07-04

  Novel 4-substituted amino pyrido [3,2-d]pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinases are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

  本文介绍了一种新型的4-取代氨基吡啶[3,2-d]嘧啶表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶抑制剂，以及这种抑制剂的药物组成物，可用于治疗增殖性疾病，如癌症、关节炎中的滑膜侵袭、银屑病、血管再狭窄和血管生成，此外还可用于胰腺炎和肾病的治疗以及避孕剂。
• BICYCLIC COMPOUNDS CAPABLE OF INHIBITING TYROSINE KINASES OF THE EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR FAMILY
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0742717A1

  公开（公告）日：1996-11-20
• US5654307A
  申请人：——

  公开号：US5654307A

  公开（公告）日：1997-08-05