3-phenylmethylene-8-azabicyclo-[3.2.1]octane | 134136-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: 3-phenylmethylene-8-azabicyclo-[3.2.1]octane
• 英文别名: 3-Benzylidene-8-azabicyclo[3.2.1]octane
• CAS: 134136-65-5
• 化学式: C₁₄H₁₇N
• 分子量: 199.296
• InChiKey: LZHJEBPHIGCFLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-phenylmethylene-8-azabicyclo-[3.2.1]octane 、 4-(triisopropylsilyloxy)-alpha-bromopropiophenone 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以0.56 g (23%)的产率得到2-(3-Phenylmethylene-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)-1-(4-(triisopropylsilyloxy)phenyl)-1-propanone
  参考文献：
  名称：

  2-piperidino-1-alkanol derivatives as neuroprotective agents

  摘要：

  一种用有效的NMDA阻断（神经保护和抗缺血）量的2-哌啶基-1-烷醇衍生物和2-氮杂双环-1-烷醇衍生物及其类似物和药学上可接受的盐，在需要的哺乳动物中阻断N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体位点的方法；使用这些化合物治疗中风、脊髓创伤、创伤性脑损伤、多梗死性痴呆、中枢神经系统退行性疾病（如阿尔茨海默病、老年性阿尔茨海默型痴呆、亨廷顿病、帕金森病、癫痫、肌萎缩侧索硬化、疼痛、艾滋病痴呆、精神病症、药物成瘾、偏头痛、低血糖、抗焦虑症状、尿失禁以及因中枢神经系统手术、开心脏手术或心血管系统功能受损的任何程序而引起的缺血事件的方法。

  公开号：

  US05710168A1

文献信息

• Nortropyl-1-alkanol derivatives as antiischemic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05185343A1

  公开（公告）日：1993-02-09

  2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of the formula ##STR1## wherein Q is S or CH=CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y.sup.1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y.sup.1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y.sup.1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  公式为 ##STR1## 的2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)烷醇，其中Q为S或CH=CH；X为H、OH或另一芳香基团；R为氢、烷基、烯基或炔基；Y和Y.sup.1一起取为芳基甲基或芳基烷基甲基（或相应的环氧衍生物），或Y和Y.sup.1分别取，其中Y为氢或OH，而Y.sup.1为芳基、芳基烷基、芳基硫代基或芳基氧代基；以及与其结构相关的2-(哌啶基)烷醇；它们的药物组成物；用于治疗中枢神经系统疾病的方法；以及制备所述化合物的中间体。
• 2-pyrrolidino-1-alkanol derivatives as antiischemic agents
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US05338754A1

  公开（公告）日：1994-08-16

  2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of the formula ##STR1## wherein Q is S or CH.dbd.CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y.sup.1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y.sup.1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y.sup.1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; and 2-(pyriolidino)alkanols pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  公式为 ##STR1## 的2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)烷醇化合物，其中Q为S或CH.dbd.CH; X为H，OH或另一芳香基团; R为氢，烷基，烯基或炔基; Y和Y.sup.1一起取为芳基亚甲基或芳基烷亚甲基（或相应的环氧衍生物），或Y和Y.sup.1分别取，其中Y为氢或OH，Y.sup.1为芳基，芳基烷基，芳基硫或芳基氧;以及结构相关的2-(哌啶基)烷醇和2-(吡咯烷基)烷醇药物组合物;用于治疗中枢神经系统疾病的方法;以及用于制备所述化合物的中间体。
• [EN] 2-PIPERIDINO-1-ALKANOL DERIVATIVES AS ANTIISCHEMIC AGENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1990014087A1

  公开（公告）日：1990-11-29

  (EN) 2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of formula (I), wherein Q is S or CH=CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.(FR) L'invention concerne des 2-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alcanols de la formule (I), dans laquelle Q représente S ou CH=CH; X représente H, OH ou un autre substituant aromatique; R représente hydrogène, alcoyle, alcényle ou alkynyle; Y et Y1 sont pris ensemble et représentent arylméthylène ou aralkylméthylène (ou un dérivé époxy correspondant) ou Y et Y1 sont pris séparément et Y représente hydrogène ou OH, et Y1 représente aryle, aralkyle, arylthio, ou aryloxy; ainsi que des 2-(pipéridino)alcanols de structure apparentée; des préparations pharmaceutiques à base de ces composés; des procédés de traitement de troubles du système nerveux central à l'aide desdites préparations; et des intermédiaires utiles dans la préparation desdits composés.

  该发明涉及一种化合物的结构及其相关应用。该化合物包括具有以下特性的 I 型 2-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)醇类化合物，其中，Q 为 S 或 CH=CH；X 为 H、OH 或另一种芳香基团取代基；R 为氢、烷基、烯基或炔基；Y 和 Y1 一起，二者共同为 arylmethylene 或 aralkylmethylene（或对应的醚化产物），或二者分开，Y 为 H 或 OH，Y1 为 aryl、aralkyl、arylthio 或 aryloxy。此外还包括具有类似结构的 2-(pipéridino)醇类化合物、基于这些化合物的药物制剂以及用于治疗中枢神经系统病症的方法和中间体，这些中间体在合成所述化合物时有实用价值。
• 2-piperidino-1-alkanol derivatives as antiischemic agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0398578B1

  公开（公告）日：1997-03-12
• US5185343A
  申请人：——

  公开号：US5185343A

  公开（公告）日：1993-02-09