申请人:BAYER AG
公开号:EP0370317A1
公开(公告)日:1990-05-30
Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von substituierten 2-Chlorpyridin Derivaten der Formel (I)
bereitgestellt, wobei in der Formel (I) die Substituenten R¹, R², R³ und R⁴ die im Anmeldungstext angegebene Bedeutung besitzen.
Das neue Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, daß man Pyridin-1-oxide der Formel II
in welcher
R¹, R², R³ und R⁴ die im Anmeldungstext angegebene Bedeutung haben, mit einem chlorhaltigen Phosphorsäurederivat der Reihe
Phosphorsäureesterchloride und Phosphorsäureamidchloride in Gegenwart eines inerten organischen Lösungsmittels und in Gegenwart eines Säureakzeptors bei Temperaturen zwischen -20°C und 200°C umsetzt und das erhaltene Produkt gegebenenfalls weiter auftrennt.
Die Verbindungen der Formel (I) sind wertvolle Zwischenprodukte für die Herstellung von Pharmazeutika und Insektiziden.
一种制备式 (I) 的取代的 2-氯吡啶衍生物的新工艺
式(I)中的取代基 R¹、R²、R³ 和 R⁴ 具有本申请正文中给出的含义。
新工艺的特点是:式 II 的吡啶 1-氧化物
其中
R¹、R²、R³ 和 R⁴ 具有本申请正文中给出的含义。
磷酸酯氯化物和磷酸酰胺氯化物在惰性有机溶剂和酸接受体的存在下,在 -20°C 至 200°C 的温度下反应,并可选择进一步分离所得到的产物。
式(I)化合物是生产药物和杀虫剂的重要中间体。