16-Hydroxy-9alpha-fluoro-delta1-hydrocortisone | 7719-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻二嗪类
• 英文名称: 16-Hydroxy-9alpha-fluoro-delta1-hydrocortisone
• 英文别名: (8S,9R,10S,11S,13S,14S,17S)-9-fluoro-11,16,17-trihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 7719-65-5
• 化学式: C₂₁H₂₇FO₆
• 分子量: 394.4
• InChiKey: GFNANZIMVAIWHM-CFXQDUQXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] BENZYLPHOSPHATE AND SUBSTITUTED BENZYLPHOSPHATE PRODRUGS FOR TRE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION<br/>[FR] PROMEDICAMENTS DE BENZYLPHOSPHATE ET DE BENZYLPHOSPHATE SUBSTITUE UTILISES DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFLAMMATION PULMONAIRE
  申请人：CORUS PHARMA

  公开号：WO2005063777A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  A prodrug of a corticosteroid, lidocaine or related local anesthetic composition for formulation for delivery by aerosolization to inhibit inflammation in asthmatic lungs is described. The prodrug is preferably formulated in a 5 ml solution of a quarter normal saline having pH between 5.0 and 7.0 for the treatment of respiratory tract inflammation by an aerosol having mass medium average diameter predominantly between 1 to 5 µ produced by nebulization or dry powder inhaler.

  描述了一种糖皮质激素、利多卡因或相关局部麻醉剂的前药，用于通过雾化途径投递的制剂，以抑制哮喘患者肺部的炎症。该前药最好以5毫升四分之一生理盐水溶液的形式制剂，其pH值介于5.0和7.0之间，用于通过雾化或干粉吸入器产生的质量中等平均直径主要在1至5微米之间的气溶剂治疗呼吸道炎症。
• AMINO ACID LIPIDS AND USES THEREOF
  申请人：Quay Steven C.

  公开号：US20080317839A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  This disclosure provides a range of amino acid lipid compounds and compositions useful for drug delivery, therapeutics, and the diagnosis and treatment of diseases and conditions. The amino acid lipid compounds and compositions can be used for delivery of various agents such as nucleic acid therapeutics to cells, tissues, organs, and subjects.

  这份披露提供了一系列氨基酸脂类化合物和组合物，可用于药物传递、治疗、诊断和治疗疾病和病况。这些氨基酸脂类化合物和组合物可用于将各种药剂如核酸治疗剂传递到细胞、组织、器官和受试者中。
• Amino acid lipids and uses thereof
  申请人：Quay Steven C.

  公开号：US20110177160A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  This disclosure provides a range of amino acid lipid compounds and compositions useful for drug delivery, therapeutics, and the diagnosis and treatment of diseases and conditions. The amino acid lipid compounds and compositions can be used for delivery of various agents such as nucleic acid therapeutics to cells, tissues, organs, and subjects.

  本文披露了一系列氨基酸脂类化合物和组合物，可用于药物传递、治疗、疾病和病况的诊断和治疗。氨基酸脂类化合物和组合物可用于将各种药剂如核酸治疗剂传递至细胞、组织、器官和受试者。
• TYROSINE-BASED LIPIDS FOR DELIVERY OF THERAPEUTICS
  申请人：Marina Biotech, Inc.

  公开号：US20160206739A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  This disclosure provides a range of tyrosine amino acid lipid compounds and compositions useful for drug delivery, therapeutics, and the diagnosis and treatment of diseases and conditions. The amino acid lipid compounds and compositions can be used for delivery of various agents such as nucleic acid therapeutics to cells, tissues, organs, and subjects.

  本披露提供了一系列酪氨酸氨基酸脂类化合物和组合物，可用于药物输送、治疗以及疾病和病症的诊断和治疗。这些氨基酸脂类化合物和组合物可用于将各种药剂如核酸治疗剂输送至细胞、组织、器官和受试者。
• Verfahren zur Herstellung von Pregn-4-en-3,20-dionderivaten sowie 17-alpha-Äthinyl-17-beta-trifluoracetoxygon-4-en-3-onderivate und die letzteren enthaltende Arzneimittel
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0063368A1

  公开（公告）日：1982-10-27

  Die Anmeldung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Pregn-4-en-3,20-dionderivaten der allgemeinen Formel worin R1 für einen Methyl- oder Äthylrest steht, R2 Wasserstoff oder einen Methylrest bedeutet, X einen Formyl- oder Acetylrest oder Wasserstoff darstellt und die gestrichelten Linien (----) gegebenfalls vorliegende weitere chemische Bindungen bedeuten, bei welchem 17a-Äthinyl-17ß-trifluoracetoxygon-4-en-3-on- derivate der allgemeinen Formel worin R. und R2 sowie die gestrichelten Linien wie oben festgelegt sind, in Gegenwart von katalytischen Mengen von 1 oder mehr dissoziierenden Quecksilbersalz(en) in 1 oder mehr dipolaren aprotonischen oder basichen Lösungsmittel(n) mit Ameisensäure oder Essigsäure umgesetzt werden und in an sich bekannter Weise gegebenenfalls von den erhaltenen Pregn-4-en-3.20-dionderivaten der allgemeinen Formel I, bei welchen X für einen Formyl- oder Acetylrest steht, dieser abgespalten wird, sowie die genannten Verbindungen der allgemeinen Formel II und diese enthaltende Arzneimittel. Diese Verbindungen sind auch wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung von pharmakologisch wirksamen Substanzen.

  本申请涉及一种通式为孕-4-烯-3,20-二酮衍生物的制备工艺 其中 R1 是甲基或乙基、 R2 是氢或甲基基 X 代表甲酰基或乙酰基或氢，以及 虚线 线 (----) 代表存在的任何其他化学键、 其中 17a- 乙炔基-17ß-三氟乙酰氧基贡-4-烯-3-酮衍生物的通式为 其中 R.和 R2 以及虚线如上定义，在催化量的 1 种或 1 种以上离解汞盐存在下，在 1 种或 1 种以上双极性质子或碱性溶剂中与甲酸或乙酸反应，并选择性地以本身已知的方式分离得到的孕-4-烯-3.将通式 I 中 X 代表甲酰基或乙酰基的孕-4-烯-3-20-二酮衍生物、通式 II 中提及的化合物和含有这些化合物的药物分离出来。 这些化合物也是生产药理活性物质的重要中间体。