Tropin-phenylthioether | 134136-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: Tropin-phenylthioether
• 英文别名: 3β-Phenylmercapto-tropan；3α-Phenylmercapto-tropan；3-phenylsulfanyl-tropane；3-Phenylthio-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane；8-Methyl-3-phenylsulfanyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
• CAS: 134136-85-9
• 化学式: C₁₄H₁₉NS
• 分子量: 233.378
• InChiKey: LKESDHILSLVGCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  28.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Modulators of acetylcholine receptors
  申请人：Astles Charles Peter

  公开号：US20050182088A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates to compounds that modulate neurotransmission by promoting the release of neurotransmitters such as acetylcholine, dopamine and norepinephrine. More particularly, the present invention relates to thio-bridged aryl compounds that are capable of modulating acetylcholine receptors and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds disclosed are useful for the treatment of dysfunctions of the central and autonomic nervous systems.

  本发明涉及化合物，通过促进乙酰胆碱、多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的释放来调节神经递质。更具体地，本发明涉及能够调节乙酰胆碱受体的硫桥联芳基化合物和包含此类化合物的药物组合物。所披露的化合物对中枢神经系统和自主神经系统功能障碍的治疗具有用处。
• 2-piperidino-1-alkanol derivatives as antiischemic agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0398578A2

  公开（公告）日：1990-11-22

  2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of the formula wherein Q is S or CH=CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  式中的 2-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)烷醇 其中 Q 是 S 或 CH=CH；X 是 H、OH 或另一个芳香取代基；R 是氢、烷基、烯基或炔基；Y 和 Y1 合在一起是芳基亚甲基或芳烷基亚甲基（或相应的环氧衍生物），或 Y 和 Y1 分开，Y 是氢或 OH，Y1 是芳基、芳烷基、芳硫基或芳氧基；和结构相关的 2-(哌啶基)烷醇；其药物组合物；用其治疗中枢神经系统疾病的方法；以及用于制备上述化合物的中间体。
• [EN] 2-PIPERIDINO-1-ALKANOL DERIVATIVES AS ANTIISCHEMIC AGENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1990014087A1

  公开（公告）日：1990-11-29

  (EN) 2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of formula (I), wherein Q is S or CH=CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.(FR) L'invention concerne des 2-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alcanols de la formule (I), dans laquelle Q représente S ou CH=CH; X représente H, OH ou un autre substituant aromatique; R représente hydrogène, alcoyle, alcényle ou alkynyle; Y et Y1 sont pris ensemble et représentent arylméthylène ou aralkylméthylène (ou un dérivé époxy correspondant) ou Y et Y1 sont pris séparément et Y représente hydrogène ou OH, et Y1 représente aryle, aralkyle, arylthio, ou aryloxy; ainsi que des 2-(pipéridino)alcanols de structure apparentée; des préparations pharmaceutiques à base de ces composés; des procédés de traitement de troubles du système nerveux central à l'aide desdites préparations; et des intermédiaires utiles dans la préparation desdits composés.

  该发明涉及一种化合物的结构及其相关应用。该化合物包括具有以下特性的 I 型 2-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)醇类化合物，其中，Q 为 S 或 CH=CH；X 为 H、OH 或另一种芳香基团取代基；R 为氢、烷基、烯基或炔基；Y 和 Y1 一起，二者共同为 arylmethylene 或 aralkylmethylene（或对应的醚化产物），或二者分开，Y 为 H 或 OH，Y1 为 aryl、aralkyl、arylthio 或 aryloxy。此外还包括具有类似结构的 2-(pipéridino)醇类化合物、基于这些化合物的药物制剂以及用于治疗中枢神经系统病症的方法和中间体，这些中间体在合成所述化合物时有实用价值。
• [EN] NEUROPROTECTIVE INDOLONE AND RELATED DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC

  公开号：WO1991017156A1

  公开（公告）日：1991-11-14

  (EN) 5-(1-Hydroxy-2-piperidinopropyl)-2(1H,3H)-indolone derivatives and analogs; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.(FR) Dérivés de 5-(1-hydroxy-2-piperidinopropyle)-2(1H,3H)-indolone et analogues; compositions pharmaceutiques les contenant; procédés servant à traiter des troubles du système nerveux central avec ces compositions; et intermédiaires utiles dans la préparation des composés de la présente invention.

  5-（1-羟基-2-吡啶乙基）-2（1H,3H）-ione衍生物及其类同物、含其成分的药用合成、用于治疗中枢神经系统紊乱的方法以及制备此类化合物的中间体。
• NEUROPROTECTIVE INDOLONE AND RELATED DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0554247A1

  公开（公告）日：1993-08-11