4-胍基苯甲酸4-硝基苯酯盐酸盐

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 缩酚酸和缩酚酸环醚类
• 中文名称: 4-胍基苯甲酸4-硝基苯酯盐酸盐
• 中文别名: 4-胍基苯甲酸-4ˊ-硝基苯酯盐酸盐
• 英文名称: 4-guanidino-benzoic acid 4-nitrophenyl ester hydrochloride
• 英文别名: 4-nitrophenyl-4'-guanidinobenzoate hydrochloride；hydron;(4-nitrophenyl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;chloride
• 化学式: C₁₄H₁₂N₄O₄*ClH
• 分子量: 336.735
• InChiKey: PKSBDZOBYIKNGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.54
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-胍基苯甲酸4-硝基苯酯盐酸盐 以 sodium barbital 为溶剂， 生成 对硝基苯酚
  参考文献：
  名称：

  Purifying process of soluble proteins of the l.obliqua bristles through prothrombin activation: process for a partial determination of the amino acids sequence of the prothrombin activator; process for determining the prothrombin activation of fraction II, n-terminal and internal fragments sequences

  摘要：

  本发明涉及通过促凝血酶激活L. obliquabristles可溶性蛋白的纯化过程；部分确定促凝血酶激活剂的氨基酸序列；确定促凝血酶激活的II分数以及促凝血酶激活剂分数的N-末端序列和内部片段序列的过程，促凝血酶激活剂和通过L. obliquabristles的均质化利用促凝血酶激活剂。本发明表明，Lonomia obliqua毒液中只有一种成分，即Lopap，通过激活凝血酶直接导致出血综合征，因此患者在接触Lonomia obliqua毒液时应进行治疗。根据本发明，Lopap是一种新的促凝血酶激活剂，显示出是导致暴露于L. obliquacaterpillar毒液的患者出现消耗性凝血障碍的相当重要的因素。在低剂量的纯化蛋白中，由于其激活凝血酶并产生血栓素的能力，在受控条件下，可以从循环中提取纤维蛋白原，将其转化为纤维蛋白小血栓。血浆纤维蛋白原浓度的降低促进了血液凝固时间的增加，因此可以避免急性血管血栓形成。由于蛋白质没有蛋白水解活性，因此它可以维持未在过程中消耗的纤维蛋白原的凝血能力。虽然纤维蛋白原血浆浓度会降低，但不会出现出血状态的倾向。此外，它可以用于生产用于检测凝血酶原异常症的诊断试剂盒。

  公开号：

  US20050130287A1

文献信息

• Novel carboxamide pyridine compounds which have useful pharmaceutical
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05084466A1

  公开（公告）日：1992-01-28

  Novel carboxamides and sulfonamides are described having of the formula R.sup.1 --A--(W).sub.a --X--(CH.sub.2).sub.b --(Y).sub.c --B--Z--COOR (I), in which R.sup.1, A, W, X, Y, B, Z, R, a, b and c are as provided in the description. These compounds are useful in the treatment of thromboses, apoplexy, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis as well as in the treatment and prevention of tumors. These novel compounds are prepared by eliminating the protective groups in corresponding compounds with protected amidino or guanidino groups.

  新型酰胺和磺酰胺被描述为具有以下公式：R1—A—(W)a—X—(CH2)b—(Y)c—B—Z—COOR（I），其中R1、A、W、X、Y、B、Z、R、a、b和c如描述中提供。这些化合物用于治疗血栓、中风、心肌梗塞、炎症、动脉硬化以及治疗和预防肿瘤。这些新型化合物是通过消除具有受保护脒基或胍基的相应化合物中的保护基团来制备的。
• INHIBITORS OF COLLAGEN PROLYL 4-HYDROXYLASE
  申请人：WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

  公开号：US20160280701A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  Biheteroaryl dicarboxylates and esters, and salts thereof which are useful as modulators of CP4H activity and more particularly as inhibitors of CP4H. Compounds of formula: and salts thereof where: X is S, O, NH, or NR, where R is an alkyl group having 1-3 carbon atoms; R 1 and R 2 independently are —OR 7 , or —NHSO 2 R 8 , where R 7 is selected from: hydrogen, alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, —R′—CO—R″, —R′—CO—O—R″, —CO—R″, —R′—O—CO—R″, —R′—CO—NR″, —CO—NR″, or —R′—O—CO—NR″, and R 8 is selected from hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl; R 3 , R 4 and R 6 independently are hydrogen, alkyl, alkoxy, alkenyl, alkenoxy, halo alkyl, haloalkenyl, halogen, hydroxyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkenyl, aryl, aryloxy, arylalkyl or arylalkyloxy; R 5 is hydrogen, halogen, alkyl having 1-3 carbon atoms, or alkoxy having 1-3 carbon atoms; —R′— is a divalent straight chain or branched alkylene, and —R″ is an alkyl, alkenyl, arylalkyl, or aryl group. Methods for inhibition of CP4H in vivo and in vitro.

  Biheteroaryl二羧酸酯和酯，以及它们的盐，可用作CP4H活性的调节剂，更具体地作为CP4H的抑制剂。化合物的结构式:及其盐，其中:X为S、O、NH或NR，其中R为具有1-3个碳原子的烷基基团；R1和R2独立地为—OR7，或—NHSO2R8，其中R7选自：氢、烷基、烯基、烷氧基烷基、—R′—CO—R″、—R′—CO—O—R″、—CO—R″、—R′—O—CO—R″、—R′—CO—NR″、—CO—NR″或—R′—O—CO—NR″，而R8选自氢、烷基、芳基、芳基烷基；R3、R4和R6独立地为氢、烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、卤代烷基、卤代烯基、卤素、羟基、羟基烷基、羟基烯基、芳基、芳氧基、芳基烷基或芳基烷氧基；R5为氢、卤素、具有1-3个碳原子的烷基，或具有1-3个碳原子的烷氧基；—R′—为二价的直链或支链烷基，而—R″为烷基、烯基、芳基烷基或芳基。用于体内和体外抑制CP4H的方法。
• Human bikunin
  申请人：Tamburini P. Paul

  公开号：US20060172946A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  The instant invention provides for proteins, polypeptides, nucleic acid sequences, constructs, expression vectors, host cells, pharmaceutical compositions of, and methods for using human placental bikunin, serine protease inhibitor domains, and fragments thereof.

  本发明提供了人类胎盘双库宁、丝氨酸蛋白酶抑制剂结构域及其片段的蛋白质、多肽、核酸序列、构建物、表达载体、宿主细胞、制药组合物和使用方法。
• Method for accelerating the rate of mucociliary clearance
  申请人：Hall L. Roderick

  公开号：US20070086956A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  The instant invention provides for a composition and method for using Kunitz-type serine protease inhibitors, e.g., aprotinin or bikunin, for stimulating the rate of mucociliary clearance of mucus and sputum in lung airways of subjects afflicted with mucociliary dysfunctions such as cystic fibrosis.

  本发明提供了一种使用Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂（例如, aprotinin或bikunin）的组合物和方法，用于刺激患有黏液纤毛功能障碍（如囊性纤维化）的患者肺气道中痰液和痰液的粘液纤毛清除率。
• Process for preparing urokinase complex
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0109653A2

  公开（公告）日：1984-05-30

  This invention provides a process for preparing a fibrin-adsorable protein-urokinase complex characterized by reacting a protein adsorbable by fibrin with urokinase in the presence of a protein coupling reagent represented by the formula wherein R is phenylene or cycloalkylene, A is lower alkylene, B is lower alkylene which may optionally be substituted by lower alkylthio or phenyl-lower alkylthio, and ℓ, m and n are each 0 or 1 provided that ℓ, m and n are not 0 at the same time. The complex is useful as a thrombolytic agent.

  本发明提供了一种制备纤维蛋白-可吸附蛋白质-尿激酶复合物的工艺，其特征在于在由式 所表示的蛋白质偶联试剂存在下，使可被纤维蛋白吸附的蛋白质与尿激酶反应。 其中 R 是亚苯基或环烷基，A 是低级亚烷基，B 是可被低级烷硫基或苯基-低级烷硫基取代的低级亚烷基，ℓ、m 和 n 各为 0 或 1，但 ℓ、m 和 n 不能同时为 0。 该复合物可用作血栓溶解剂。