8-(2-chloropyridin-4-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane | 1253415-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 8-(2-chloropyridin-4-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• 英文别名: 8-(2-Chloropyridin-4-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 1253415-34-7
• 化学式: C₁₂H₁₅ClN₂O₂
• 分子量: 254.716
• InChiKey: CGGHBVQUYKWZJD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  420.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  34.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(2-chloropyridin-4-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane 在 1,3-二甲基-2-咪唑啉酮 、 盐酸 、 水 、 sodium hydride 作用下， 反应 9.42h， 生成 1-(2-(benzyloxy)pyridine-4-yl)piperidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  EP2426135

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-溴吡啶 、 4-哌啶酮缩乙二醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 8-(2-chloropyridin-4-yl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
  参考文献：
  名称：

  EP2426135

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS DIABETES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRROLIDINE MODULATEURS DE GPR40 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES TELLES QUE LE DIABÈTE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015171722A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The present invention provides compounds of Formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a polymorph, or a solvate thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR40 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

  本发明提供了式（I）的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、多型体或溶剂化合物，其中所有变量均如本文所定义。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体调节剂，可用作药物。
• HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20110201605A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。
• Heteroaryl substituted piperidines
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US08486967B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式的化合物，其中hetaryl I，hetaryl II，R1，R2，R3，R4，m，n和o如规范中定义，或其药物活性酸盐。公式I的化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此可能对与脑内β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防有用。
• PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20150322044A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a polymorph, or a solvate thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR40 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

  本发明提供了式（I）的化合物：或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、多晶形或溶剂化物，其中所有变量的定义如本文所述。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体调节剂，可用作药物。
• UREA DERIVATIVE HAVING PI3K INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：EP2426135A1

  公开（公告）日：2012-03-07

  Provided is a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof which inhibits the activity of PI3K to regulate many biological processes including the growth, differentiation, survival, proliferation, migration, metabolism, and the like of cells and is therefore useful for the prophylaxis/therapy of diseases including inflammatory diseases, arteriosclerosis, vascular/circulatory diseases, cancer/tumors, immune system diseases, cell proliferative diseases, infectious diseases, and the like. The above problem was solved by providing a urea derivative shown in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种化合物或其药学上可接受的盐，可抑制 PI3K 的活性，从而调节许多生物过程，包括细胞的生长、分化、存活、增殖、迁移、新陈代谢等，因此可用于疾病的预防/治疗，包括炎症性疾病、动脉硬化、血管/循环系统疾病、癌症/肿瘤、免疫系统疾病、细胞增殖性疾病、传染性疾病等。通过提供本说明书所示的脲衍生物或其药学上可接受的盐，上述问题得以解决。