triethyl phosphonoacetate | 66802-68-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磷酸及其衍生物
• 英文名称: triethyl phosphonoacetate
• 英文别名: diethyl ethoxycarbonylmethyl phosphorate；Acetic acid, [(diethoxyphosphinyl)oxy]-, ethyl ester；ethyl 2-diethoxyphosphoryloxyacetate
• CAS: 66802-68-4
• 化学式: C₈H₁₇O₆P
• 分子量: 240.193
• InChiKey: BOUKCOCRJJHYDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基吲哚-2-甲醛 、 triethyl phosphonoacetate 在 ammonium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 ethyl (E)-3-(1-methyl-1H-indol-2-yl)acrylate
  参考文献：
  名称：

  Carboline derivative as a 5-HT3 receptor antagonist

  摘要：

  本发明提供了γ-咔啉类化合物的公式：或其非毒性酸盐和/或水合物，用作5-HT₃受体拮抗剂。本发明还提供了包含公式I化合物的药物组合物。

  公开号：

  EP0392663A1
• 作为产物：
  描述：

  重氮乙酸乙酯 、 磷酸三乙酯 在 三氟化硼乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以58%的产率得到triethyl phosphonoacetate
  参考文献：
  名称：

  重氮乙酸酯与磷酸三酯和硫代磷酸三酯的反应：及中间体的形成

  摘要：

  重氮乙酸酯1a，b受到BF 3 OEt 2催化的类胡萝卜素攻击，磷酸酯三酯2a-c的磷酸双键的氧或硫代磷酸酯9的硫代磷酰基双键的硫形成相应的O-烷氧基羰基甲基磷酸酯3a-c或S-烷氧基羰基甲基磷酸酯13。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(97)00214-1

文献信息

• Cyclic amine derivatives-CCR-3 receptor antagonists
  申请人：Syntex (U.S.A.) LLC

  公开号：US06339087B1

  公开（公告）日：2002-01-15

  This invention relates to certain cyclic amine derivatives of Formula (I) that are CCR-3 receptor antagonist, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.

  这项发明涉及某些符合以下式（I）的环胺衍生物，它们是CCR-3受体拮抗剂，包含它们的药物组合物，以及它们的使用方法和制备这些化合物的方法。
• Synthesis of indolizidine, pyrrolizidine and quinolizidine ring systems by proline-catalyzed sequential α-amination and HWE olefination of an aldehyde
  作者：Shruti Vandana Kauloorkar、Vishwajeet Jha、Pradeep Kumar

  DOI：10.1039/c3ra42001a

  日期：——

  A general procedure for the synthesis of azabicyclic ring systems viz. indolizidine, pyrrolizidine and quinolizidine has been developed utilizing proline-catalyzed sequential α-amination and Horner–Wadsworth–Emmons (HWE) olefination of an aldehyde as the key step. This method can be further extended to the synthesis of various biologically active natural products containing azabicyclic ring systems

  合成氮杂双环系统的一般程序。 吲哚嗪， 吡咯嗪 和 喹oli嗪利用脯氨酸催化的连续α-胺化和醛的Horner-Wadsworth-Emmons（HWE）烯化反应作为关键步骤，已开发出了该化合物。该方法可以进一步扩展到合成各种含有氮杂双环系统的生物活性天然产物。
• [EN] AVERMECTINS AND AVERMECTIN MONOSACCHARIDES SUBSTITUTED IN THE 4'- AND 4''-POSITION HAVING PESTICIDAL PROPERTIES<br/>[FR] AVERMECTINES ET MONOSACCHARIDES D'AVERMECTINE SUBSTITUES EN POSITION 4' ET 4'' A PROPRIETES PESTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2004069853A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  What is described are a compound of the formula (I) wherein the bond of atoms C22 and C23 is a single or double bond; m is 0 or l; n is 0, 1 or 2; p is 0 or l; R1 is C1-C12-alkyl, C3-C8-cycloalkyl or C2-C12-alkenyl; R2 is for example H, C1-C12-alkyl, C1-C12-haloalkyl or C1-C12-hydroxyalkyl; or together with R4 form with the carbon to which they are bound for example a three- to seven-membered ring; R3 is for example H, C1-C12-alkyl, halogen, halo-C1-C2alkyl, CN, N02 or C3-C8cycloalkyl; R4 has the same meanings as R2; R5 and R6 independently of each other are for example H, C1-C12-alkyl, CN, N02, OH, SH, halogen, halo-C1-­C2alkyl or C3-C8cycloalkyl; or, if appropriate, an E/Z isomer, E/Z isomer mixture and/or tautomer thereof, in each case in free form or in salt form a process for preparing and using these compounds and their tautomers; pesticides whose active compound is selected from these compounds and their tautomers; and a process for preparing these compounds and compositions, and the use of these compounds and compositions.

  所描述的是一种式子为(I)的化合物，其中C22和C23原子的化学键为单键或双键；m为0或1；n为0、1或2；p为0或1；R1为C1-C12-烷基、C3-C8-环烷基或C2-C12-烯基；R2为例如H、C1-C12-烷基、C1-C12-卤代烷基或C1-C12-羟基烷基；或与R4一起形成与它们所连接的碳原子例如三至七元环；R3为例如H、C1-C12-烷基、卤素、卤代C1-C2-烷基、CN、N02或C3-C8-环烷基；R4具有与R2相同的含义；R5和R6彼此独立，例如H、C1-C12-烷基、CN、N02、OH、SH、卤素、卤代C1-C2-烷基或C3-C8-环烷基；或者，如果适用，是E/Z异构体、E/Z异构体混合物和/或其互变异构体，每种化合物均以自由形式或盐形式存在，以及制备和使用这些化合物及其互变异构体的方法；杀虫剂的活性化合物从这些化合物及其互变异构体中选择；以及制备这些化合物和组合物的方法，以及这些化合物和组合物的用途。
• A novel class of α-glucosidase and HMG-CoA reductase inhibitors from Ganoderma leucocontextum and the anti-diabetic properties of ganomycin I in KK-A y mice
  作者：Kai Wang、Li Bao、Ke Ma、Jinjin Zhang、Baosong Chen、Junjie Han、Jinwei Ren、Huajun Luo、Hongwei Liu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.11.015

  日期：2017.2

  in vitro. Ganomycin I (4), 5, and 8 showed stronger inhibitory activity against HMG-CoA reductase than the positive control atorvastatin. Compounds 1, and 3-8 presented potent noncompetitive inhibitory activity against α-glucosidase from both yeast and rat small intestinal mucosa. Ganomycin I (4), the most potent inhibitor against both α-glucosidase and HMG-CoA reductase, was synthesized and evaluated

  从灵芝子实体中分离出三种新的类胡萝卜素，甘露素AC（1-3），和五个已知的类胡萝卜素（4-8）。通过广泛的光谱分析，圆二色性（CD）光谱和化学转化来阐明新化合物的结构。在体外测试了1-8对HMG-CoA还原酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用。Ganomycin I（4），5和8对HMG-CoA还原酶的抑制活性强于阳性对照阿托伐他汀。化合物1、3-8对来自酵母和大鼠小肠粘膜的α-葡萄糖苷酶均表现出强大的非竞争性抑制活性。合成了针对α-葡萄糖苷酶和HMG-CoA还原酶最有效的抑制剂Ganomycin I（4），并对其体内生物活性进行了评估。
• LIGNAN ANALOG, PRODUCTION THEREOF, AND HYPOLIPIDEMIC DRUG
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP0597107A1

  公开（公告）日：1994-05-18

  A hypolipidemic drug which has a potent activity of reducing LDL and VLDL cholesterols which are thought to be a risk factor causative of arteriosclerosis among total blood cholesterols and is excellent in the antioxidant activity on LDL; and a compound represented by general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R¹ represents optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylated lower alkyl, aryl or aralkyl; R² represents - COOR', lower alkyl or halogenated lower alkyl, or aternatively R¹ and R² form together with the adjacent carbonyl group a cyclohexanone ring represented by formula (II); R³ represents optionally substituted phenyl; and ring A represents an optionally substituted benzene ring or an optionally substituted heterocycle containing either sulfur or oxygen.

  一种降血脂药物，具有降低低密度脂蛋白和超低密度脂蛋白胆固醇的强效活性，而低密度脂蛋白和超低密度脂蛋白胆固醇被认为是血液总胆固醇中导致动脉硬化的危险因素，并且对低密度脂蛋白具有极佳的抗氧化活性；以及通式（I）代表的化合物及其药学上可接受的盐，其中 R¹ 代表任选取代的低级烷基、环烷基、环烷基化低级烷基、芳基或芳烷基；R²代表-COOR'、低级烷基或卤代低级烷基，或者R¹和R²与相邻的羰基一起形成由式（II）表示的环己酮环；R³代表任选取代的苯基；环 A 代表任选取代的苯环或任选取代的含硫或氧的杂环。