3-(methoxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane | 1437775-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: 3-(methoxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane
• 英文别名: 3-(Methoxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane
• CAS: 1437775-51-3
• 化学式: C₉H₁₇NO
• 分子量: 155.24
• InChiKey: MCHXKYQMLDWHJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2,4-dichloro-5-phenyl-thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylate 、 3-(methoxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以0.177 g的产率得到methyl 2-chloro-4-[3-(methoxymethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-5-phenyl-thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Thieno- and furo - pyrimidines and pyridines, useful as potassium channel inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：（式(I)；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，这些化合物是钾通道抑制剂。该发明还提供了包括式(I)的化合物的药物组合物及其在治疗中的使用，特别是在治疗由K ir 3.1和/或K ir 3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制K ir 3.1和/或K ir 3.4或其任何异源多聚体的情况。

  公开号：

  US20140371203A1

文献信息

• [EN] THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNO- ET FURO- PYRIMIDINES ET PYRIDINES, CONVENANT COMME INHIBITEURS DU CANAL POTASSIUM
  申请人：XENTION LTD

  公开号：WO2013072694A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R1, R2, R3I, V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式（I）的化合物：（式（I）；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，它们是钾通道抑制剂。该发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体的情况。
• Thieno-pyrimidines, useful as potassium channel inhibitors
  申请人：XENTION LIMITED

  公开号：US09290511B2

  公开（公告）日：2016-03-22

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R1, R2, R3I, V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：（式(I)；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此定义，它们是钾通道抑制剂。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物及其在治疗中的使用，特别是用于治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或病症，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或病症。
• THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：XENTION LIMITED

  公开号：US20160152634A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I)); wherein A, R 1 , R 2 , R 3 I , V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by K ir 3.1 and/or K ir 3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of K ir 3.1 and/or K ir 3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：(式(I))；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此定义，它们是钾通道抑制剂。本发明还提供了包含式(I)化合物的制药组合物及其在治疗中的应用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或病情，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其任何异源多聚体的情况下的应用。
• [EN] NEW ANTICANCER DRUG COMBINATIONS<br/>[FR] NOUVELLES COMBINAISONS DE MÉDICAMENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：FUNDACION PARA LA INVESTIG MEDICA APLICADA

  公开号：WO2019243236A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  It relates to a combination comprising: A) a compound of formula (I), or a pharmaceutically or veterinary acceptable salt thereof, or any stereoisomer or mixtures of stereoisomers, either of the compound of formula (I) or of any of its pharmaceutically or veterinary acceptable salts, wherein L, X, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein; and B) a drug selected from the group consisting of: i) an immune checkpoint inhibitor, ii) an inhibitor of an anti-apoptotic protein, and iii) a chemotherapeutic agent other than an inhibitor of an anti-apoptotic protein and an immune checkpoint inhibitor; and to pharmaceutical or veterinary compositions, and package or kit of parts comprising it. It also relates to the combination, the composition or a package or kit of parts for use in the treatment and/or prevention of cancer.

  它涉及到一种组合物，包括：A）式（I）的化合物，或其药学或兽医上可接受的盐，或者是式（I）的化合物或其药学或兽医上可接受的盐的任何立体异构体或立体异构体混合物，其中L，X，R1，R2，R3和R4如本文所定义；和B）从以下组中选择的药物：i）免疫检查点抑制剂，ii）抗凋亡蛋白的抑制剂，和iii）化疗药物，除了抗凋亡蛋白的抑制剂和免疫检查点抑制剂之外的化疗药物；以及用于治疗和/或预防癌症的药物或兽医组合物、包装或配件套件。它还涉及到该组合物、组合物或包装或配件套件，用于治疗和/或预防癌症。
• US9290511B2
  申请人：——

  公开号：US9290511B2

  公开（公告）日：2016-03-22