7-Amino-2-methyl-thiazolo<5.4-d>pyrimidin | 112273-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 1,3-噻唑并[5,4-d]嘧啶
• 英文名称: 7-Amino-2-methyl-thiazolo<5.4-d>pyrimidin
• 英文别名: 2-methyl-thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-ylamine；2-Methyl-[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amine
• CAS: 112273-85-5
• 化学式: C₆H₆N₄S
• 分子量: 166.206
• InChiKey: KBDDBVUGXFDYMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-Acetamino-2-methyl-thiazolo<5.4-d>pyrimidin 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 7-Amino-2-methyl-thiazolo<5.4-d>pyrimidin
  参考文献：
  名称：

  Ishidate,M.; Yuki,H., Chemical and pharmaceutical bulletin, 1960, vol. 8, p. 131 - 136

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF NF-kB INDUCING KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITE MOLÉCULE DE KINASE INDUISANT NF-KB
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020239999A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds that inhibit NIK and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using the same. These compounds and pharmaceutical compositions are envisaged to be useful for preventing or treating diseases such as cancer (such as B-cell malignancies including leukemias, lymphomas and myeloma), inflammatory disorders, autoimmune disorders, immunodermatologic disorders such as palmoplantar pustulosis and hidradenitis suppurativa, and metabolic disorders such as obesity and diabetes.

  本发明涉及抑制NIK的化合物，以及包含这些化合物的药物组合物和使用方法。这些化合物和药物组合物预期能用于预防或治疗癌症（如包括白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤的B细胞恶性肿瘤）、炎症性疾病、自身免疫疾病、免疫皮肤病学疾病（如掌跖脓疱病和化脓性汗腺炎）以及代谢紊乱疾病（如肥胖和糖尿病）。
• N-[4-(heteroarylmethyl)phenyl]-heteroarylamines
  申请人：Venet Gaston Marc

  公开号：US20070088062A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  The present invention is concerned with compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R 1 is hydrogen, hydroxy, C 1-6 alkyl or aryl; R 2 is hydrogen; optionally substituted C 1-12 alkyl; C 3-7 cycloalkyl; C 2-8 alkenyl, optionally substituted pyrrolidinyl or aryl; R 3 is hydrogen, optionally substituted C 1-6 alkyl or aryl; Het is an optionally substituted unsaturated heterocycle selected from imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl and pyridinyl; is an optionally substituted unsaturated mono- or bicyclic heterocycle; and aryl is optionally substituted phenyl. The present invention also relates to processes for their preparation and compositions comprising said new compounds, as well as their use as a medicine.

  本发明涉及式为N-氧化物的化合物，其药学上可接受的加合盐和立体化学异构体，其中R1为氢，羟基，C1-6烷基或芳基；R2为氢；可选取代的C1-12烷基；C3-7环烷基；C2-8烯基，可选取代的吡咯啉基或芳基；R3为氢，可选取代的C1-6烷基或芳基；Het为可选取代的不饱和杂环，选自咪唑基，三唑基，四唑基和吡啶基；为可选取代的不饱和单环或双环杂环；芳基为可选取代的苯基。本发明还涉及它们的制备方法和包含所述新化合物的组合物，以及它们作为药物的用途。
• Potential Purine Antagonists. XIII. Synthesis of Some 8-Methylpurines¹
  作者：HENRY C. KOPPEL、ROLAND K. ROBINS

  DOI：10.1021/jo01104a014

  日期：1958.10
• US7205312B2
  申请人：——

  公开号：US7205312B2

  公开（公告）日：2007-04-17
• US7378433B2
  申请人：——

  公开号：US7378433B2

  公开（公告）日：2008-05-27