痛风是一种由于嘌呤代谢异常和尿酸排泄障碍引起、以血尿酸水平过高为基础的疾病,其主要症状包括尿酸钠针状结晶在组织中沉积、反复发作的急性关节炎以及肾脏病变。尽管过去认为痛风是“富人”的病,但事实上体内大部分嘌呤是在机体内合成的,因此对食物中嘌呤的关注度不高。
现将抗痛风药物分为三类进行介绍:
抗炎镇痛药
除了吲哚美辛(消炎痛)和保泰松之外,秋水仙碱也是特效的抗痛风药。秋水仙碱存在于百合科植物秋水仙的种子或球茎中,埃及、希腊自古以来就有使用它治疗痛风的历史。其作用机制尚不完全清楚,但据认为可能通过直接阻止白细胞对尿酸的吞噬作用或稳定化白细胞溶酶体来发挥作用,并能中断尿酸结晶析出与炎症之间的循环。
黄嘌呤氧化酶抑制剂
别嘌醇是在研究抗癌药物过程中合成的一种化合物。R. W. Rundles等人发现它在试管中是黄嘌呤氧化酶的底物和抑制剂,能够抑制嘌呤经三步氧化反应生成尿酸的过程,并对每一步都有抑制作用。1963年,J.B.Wyngaarden 在伦敦进行了别嘌醇的临床试验,并报道其可用于纠正血尿酸过高症。
促尿酸排泄剂
硫氧唑酮(苯磺唑酮),Ciba-Geigy公司商品名为Anturane。该药物具有抑制肾小管对尿酸重吸收的作用,是在研究消除保泰松副作用时发现的一种吡唑酮类抗痛风药。
丙磺舒(羧苯磺胺)也有抑制肾小管对尿酸重吸收的作用。
苯溴马隆(溴酚呋酮),同样具有促进尿酸排泄的效果。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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非布索坦 | febuxostat | 144060-53-7 | C16H16N2O3S |
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苯溴马隆 | benzbromarone | 3562-84-3 | C17H12Br2O3 |
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磺吡酮 | 4-[2-(phenylsulfinyl)ethyl]-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione | 57-96-5 | C23H20N2O3S |
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氨基葡萄糖 | 2-amino-2-deoxyglucose | 3416-24-8 | C6H13NO5 |
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别嘌醇 | 4-hydroxypyrazolo(3,4-d)pyrimidine | 184789-03-5 | C5H4N4O |
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保泰松钠 | Phenylbutazone sodium | 129-18-0 | C19H19N2NaO2 |
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依托考昔 | etoricoxib | 202409-33-4 | C18H15ClN2O2S |
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丙磺舒 | 4-[(dipropylamino)sulfonyl]benzoic acid | 57-66-9 | C13H19NO4S |
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D-氨基葡萄糖盐酸盐 | D-(+)-glucosamine hydrochloride | 66-84-2 | C6H13NO5*ClH |
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—— | D-Glucose, 2-amino-2-deoxy- | 3416-24-8 | C6H13NO5 |
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—— | 2-Aminoglucose | 3416-24-8 | C6H13NO5 |
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—— | Potassium N-sulfoglucosamine | 31284-96-5 | C6H12KNO8S |
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—— | factor-independent urate hydroxylase | 9002-12-4 | —— | —— |
—— | 2-amino-hexanetetrol-(3,4,5,6)-al-(1) | 1948-54-5 | C6H13NO5 |
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—— | D-galactosamine | 1948-54-5 | C6H13NO5 |
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—— | D-glucosaminehyrochloride | 66-84-2 | C6H13NO5*ClH |
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—— | 2-deoxy-2-amino glucose | 3416-24-8 | C6H13NO5 |
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