17beta-estradiol 17-dehydrogenase | 9028-61-9

• 分子结构分类: 氧化还原酶 - 作用于CH-OH供体组 - 以NAD+或NADP+为受体
• 英文名称: 17beta-estradiol 17-dehydrogenase
• 英文别名: 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase；17beta,20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase；17beta-estradiol dehydrogenase；estradiol dehydrogenase；estrogen 17-oxidoreductase；17beta-HSD；HSD17B7；20β-hydroxysteroid dehydrogenase
• CAS: 9028-61-9

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  脱氧可的松 在 17beta-estradiol 17-dehydrogenase 作用下， 生成 17,20,21-三羟基-4-孕烯-3-酮
  参考文献：
  名称：

  Structural requirements in 20-oxo-steroids for interaction with the catalytic site of 20.BETA.-hydroxysteroid dehydrogenase.

  摘要：

  进行了动力学测量，以研究20β-羟类固醇脱氢酶与一系列具有C-17和/或C-21羟基的类固醇之间的相互作用，并考虑了C-17和C-21附近区域对反应的20-氧基与酶催化位点相互作用的影响。将C-21的氢替换为羟基的17-脱氧类固醇衍生物导致表观Vmax值显著下降（降至约六分之一到九分之一），但表观Km值略微增加（约1.1到1.8倍）。在17-羟基类固醇衍生物的C-21处进行相同的改变对表观Vmax值几乎没有或没有造成下降，但表观Km值却增加（约1.4到1.8倍），这与17-脱氧类固醇衍生物的变化相似。在21-脱氧-11-脱氧类固醇衍生物中，17α-羟基取代体对表观Km值影响不大（约0.8到1.1倍），并导致表观Vmax值轻微下降（降至约三分之四到五分之二）。在21-脱氧-11-氧基类固醇衍生物中引入17α-羟基使表观Km值显著降低（降至约七分之一），而表观Vmax值中度下降（降至约五分之六到一半）。在21-羟基类固醇衍生物中引入17α-羟基使表观Vmax值增加约1.8到11倍，但对表观Km值几乎没有影响。这些结果表明，位于21或17α位点的羟基直接限制了20-氧基与酶催化位点之间的构象和取向，并影响了催化过程中的氢转移阶段。此外，在21和17α位点的取代基中，后者可能更优先影响20-氧基的反应效率。C-11的氧基的存在对21和17α位点取代基的影响具有间接作用。20-氧基在催化反应中的最佳取向可能发生在21-脱氧-17-脱氧-11-脱氧类固醇衍生物中。在一个理想的三元复合物中，类固醇的20-氧基可能朝向类固醇环的β面突出，且20-氧基与C-17的α-氢之间的构象几乎呈交错状态；而C-21与C-17的α-氢之间的角度在C-17至C-20轴上是倾斜的；20-氧基在空间上较远离C-13的β位甲基，更靠近C-16的β链。

  DOI：

  10.1248/cpb.28.730