摘要 合成新的化合物并研究其
生物学应用一直是科学研究的重要课题。在这项研究中,我们合成并表征了十种新的
N-乙酰
氨基
磷酸酯化合物,并探索了另外三种的晶体结构。此外,不仅测量了一些动力学抑制参数,如7种化合物对人
乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰
胆碱酯酶(BChE)的IC 50、K i、k p、K D ,而且还通过摇瓶技术确定了它们的疏
水参数。 . 所有化合物(编号1 – 10) 研究了对三种革兰氏阳性菌和三种革兰氏阴性菌的抗菌活性,而
氯霉素被用作标准
抗生素。为了寻找新的
杀虫剂,对 13 种
乙酰甲胺磷 (Ace) 衍生化合物(编号20 – 32 )的毒性对榆叶甲虫和Xanthogaleruca luteola的三龄幼虫进行了
生物测定. 此外,体内筛选试验表明,与其他化合物相比,两种化合物具有最大的杀虫潜力。这意味着这些药物比其他药物更能抑制 AChE(具有混合机制)和一般
酯酶。根据 ChE-Q
SAR