8-(4-Pentenyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane | 122031-13-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 8-(4-Pentenyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• 英文别名: 8-pent-4-enyl-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 122031-13-4
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₂
• 分子量: 211.304
• InChiKey: JDDGAXPTFLTVCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  potassium carbonate 、 5-溴-1-戊烯 、 4-哌啶酮缩乙二醇 以 乙腈 为溶剂， 生成 8-(4-Pentenyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane
  参考文献：
  名称：

  10-Substituted benzo[b][1,6]naphthyridines as inhibitors of interleukin 1

  摘要：

  本发明公开了一种治疗炎症和胶原酶诱导的组织破坏的方法，其包括向患者施用以下化合物的治疗有效量：##STR1## 其中，R.sup.1是较低烷基或较低烯基，或任何上述化合物中可选择地用氟、羧基、较低烷氧羰基、OR.sup.2、N（R.sup.2）.sub.2、SR.sup.2 CON（R.sup.2）.sub.2、SO.sub.2 R.sup.2、氰基、硝基或三氟甲基取代的较低烷基或较低烯基；R.sup.2是氢、较低烷基或苯基；R.sup.3是卤素、吗啉基、4-甲基哌嗪基、R.sup.4 NNHR.sup.5、NR.sup.4 R.sup.5、OR.sup.5、SR.sup.5、##STR2## R.sup.4是氢或较低烷基；R.sup.5是氢、较低烷基、较低烷酰基、较低环烷基或苯基；R.sup.6和R.sup.7各自独立地是氢、卤素、硝基、较低烷氧基、较低烷基或三氟甲基。这些化合物由于其抑制白细胞介素1的能力而被用作抗炎药物，并用于治疗涉及酶促组织破坏的疾病状态，同时也是制备其他具有相同活性的化合物的中间体。

  公开号：

  US04816464A1

文献信息

• US4816464A
  申请人：——

  公开号：US4816464A

  公开（公告）日：1989-03-28
• 10-Substituted benzo[b][1,6]naphthyridines as inhibitors of interleukin 1
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04816464A1

  公开（公告）日：1989-03-28

  There is disclosed a method for the treatment of inflammatory conditions and of collagenase-induced tissue destruction which comprises the administration of a therapeutically effective amount of a compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl or lower alkenyl or any of the foregoing optionally substituted with fluoro, carboxy, lower alkoxycarbonyl, OR.sup.2, N(R.sup.2).sub.2, SR.sup.2 CON(R.sup.2).sub.2, SO.sub.2 R.sup.2, cyano, nitro or trifluoromethyl; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; R.sup.3 is halo, morpholino, 4-methylpiperazino, R.sup.4 NNHR.sup.5, NR.sup.4 R.sup.5, OR.sup.5, SR.sup.5, ##STR2## R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl, lower cycloalkyl or phenyl; and R.sup.6 and R.sup.7 are each independently, hydrogen, halo, nitro, lower alkoxy, lower alkyl or trifluoromethyl; which compounds, by virtue of their ability to inhibit interleukin 1, are useful as antiinflammatory agents and in treatment of disease states involving enzymatic tissue destruction, and are also intermediates in the preparation of other compounds which possess identical activities.

  本发明公开了一种治疗炎症和胶原酶诱导的组织破坏的方法，其包括向患者施用以下化合物的治疗有效量：##STR1## 其中，R.sup.1是较低烷基或较低烯基，或任何上述化合物中可选择地用氟、羧基、较低烷氧羰基、OR.sup.2、N（R.sup.2）.sub.2、SR.sup.2 CON（R.sup.2）.sub.2、SO.sub.2 R.sup.2、氰基、硝基或三氟甲基取代的较低烷基或较低烯基；R.sup.2是氢、较低烷基或苯基；R.sup.3是卤素、吗啉基、4-甲基哌嗪基、R.sup.4 NNHR.sup.5、NR.sup.4 R.sup.5、OR.sup.5、SR.sup.5、##STR2## R.sup.4是氢或较低烷基；R.sup.5是氢、较低烷基、较低烷酰基、较低环烷基或苯基；R.sup.6和R.sup.7各自独立地是氢、卤素、硝基、较低烷氧基、较低烷基或三氟甲基。这些化合物由于其抑制白细胞介素1的能力而被用作抗炎药物，并用于治疗涉及酶促组织破坏的疾病状态，同时也是制备其他具有相同活性的化合物的中间体。