5-cyclopentylmethyl-isoxazol-3-ylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 亚胺内酰胺
• 英文名称: 5-cyclopentylmethyl-isoxazol-3-ylamine
• 英文别名: 5-(Cyclopentylmethyl)isoxazol-3-amine；5-(cyclopentylmethyl)-1,2-oxazol-3-amine
• 化学式: C₉H₁₄N₂O
• 分子量: 166.223
• InChiKey: LNMVKPKEWFRPRT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclopentylmethyl-isoxazol-3-ylamine 、 N-tert-butoxycarbonyl-L-norvaline 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.17h， 生成 [1-(5-cyclopentylmethyl-isoxazol-3-ylcarbamoyl)-butyl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Isoxazole-and isothiazole-amine compounds for the treatment of neurodegenerative disorders

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1、R3、R5、R6、R7、X和Y如定义所述。公式I的化合物具有抑制Aβ-肽生成的活性。本发明还涉及制备公式I的化合物的制药组合物和治疗疾病和障碍的方法，例如，神经退行性和/或神经系统障碍，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中包括公式I的化合物。

  公开号：

  US20050222149A1
• 作为产物：
  描述：

  4-cyclopentyl-but-2-ynenitrile 、 盐酸羟胺 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-cyclopentylmethyl-isoxazol-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Isoxazole-and isothiazole-amine compounds for the treatment of neurodegenerative disorders

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1、R3、R5、R6、R7、X和Y如定义所述。公式I的化合物具有抑制Aβ-肽生成的活性。本发明还涉及制备公式I的化合物的制药组合物和治疗疾病和障碍的方法，例如，神经退行性和/或神经系统障碍，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中包括公式I的化合物。

  公开号：

  US20050222149A1

文献信息

• [EN] ISOXAZOLE AND ISOTHIAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES ISOXAZOLIQUES ET ISOTHIAZOLIQUES DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEURODEGENERATIFS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004099200A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention relates to compounds of the Formula I wherein R3, R5, R6, R7, X, Y and Z are as defined. Compounds of the Formula I have activity 5 inhibiting production of Aβ-peptide. This invention also relates to pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, for example, neurodegenerative diseases, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R3、R5、R6、R7、X、Y和Z如定义所述。公式I的化合物具有抑制Aβ肽产生的活性。本发明还涉及包括公式I的化合物在内的药物组合物和治疗疾病的方法，例如神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。
• Isoxazole and isothiazole compounds for the treatment of neurodegenerative disorders
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US20040242666A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention relates to compounds of the Formula 1 wherein R 1 , R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , X, Y, Z and n are as defined. Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of A&bgr;-peptide. This invention also relates to pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, for example, neurodegenerative diseases, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及公式1的化合物，其中R1、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、X、Y、Z和n的定义如下。公式I的化合物具有抑制Aβ肽产生的活性。本发明还涉及制备公式I的化合物的制药组合物和治疗疾病的方法，例如，神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中包括公式I的化合物。
• [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE RET
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2022098970A9

  公开（公告）日：2023-04-27
• ISOXAZOLE AND ISOTHIAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1636220A1

  公开（公告）日：2006-03-22
• ISOXAZOLE- AND ISOTHIAZOLE-AMINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：Pfizer Products Incorporated

  公开号：EP1735288A1

  公开（公告）日：2006-12-27