(1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-2-基)-甲醇 | 1290627-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 中文名称: (1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-2-基)-甲醇
• 中文别名: 1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-2-基甲醇
• 英文名称: (2R)-1-oxa-8-azaspiro[4.5]deca-2-yl methanol
• 英文别名: 1-Oxa-8-azaspiro[4.5]decan-2-ylmethanol
• CAS: 1290627-73-4
• 化学式: C₉H₁₇NO₂
• 分子量: 171.239
• InChiKey: UJPIFNDLMZGVGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-2-基)-甲醇 、 碳酸氢钠 、 1-chloro-4-(3-chloro-4-methoxybenzyl)amino-6-cyanophthalazine 在 盐酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 异丙醚 、 水 为溶剂， 生成 4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-1-[(2R)-2-(hydroxymethyl)-1-oxa-8-azaspiro[4.5]deca-8-yl]-6-phthalazinecarbonitrile Hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Phthalazine derivatives and remedies for erectile dysfunction

  摘要：

  本发明提供了一种邻苯二氮杂环化合物，作为下式所代表的勃起功能障碍的治疗剂，其药理学上可接受的盐或水合物： 其中R1和R2相同或不同，分别代表卤素原子、可能被卤素原子取代的C1到C4烷基、可能被卤素原子取代的C1到C4烷氧基或氰基；X代表氰基、硝基、卤素原子、可能被取代的羟基亚胺基团或可能被取代的杂芳基团；Y代表杂芳基团、可能被取代的芳基团、可能被取代的炔基团、烯基团、烷基团、可选择地取代的饱和或不饱和的4-至8-成员氨基环，且环状胺化合物是单环化合物、双环化合物或螺环化合物；l为1到3的整数；但在l为1或2的情况下，X为氰基、硝基或氯原子，R1为氯原子，R2为甲氧基团，Y为取代羟基的5-或6-成员氨基环的情况除外。

  公开号：

  US06498159B1
• 作为产物：
  描述：

  [(2R)-8-benzyl-1-oxa-8-azaspiro[4.5]deca-2-yl]methanol 在 palladium-carbon 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-2-基)-甲醇
  参考文献：
  名称：

  Phthalazine derivatives and remedies for erectile dysfunction

  摘要：

  本发明提供了一种邻苯二氮杂环化合物，作为下式所代表的勃起功能障碍的治疗剂，其药理学上可接受的盐或水合物： 其中R1和R2相同或不同，分别代表卤素原子、可能被卤素原子取代的C1到C4烷基、可能被卤素原子取代的C1到C4烷氧基或氰基；X代表氰基、硝基、卤素原子、可能被取代的羟基亚胺基团或可能被取代的杂芳基团；Y代表杂芳基团、可能被取代的芳基团、可能被取代的炔基团、烯基团、烷基团、可选择地取代的饱和或不饱和的4-至8-成员氨基环，且环状胺化合物是单环化合物、双环化合物或螺环化合物；l为1到3的整数；但在l为1或2的情况下，X为氰基、硝基或氯原子，R1为氯原子，R2为甲氧基团，Y为取代羟基的5-或6-成员氨基环的情况除外。

  公开号：

  US06498159B1

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY ANILINE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2612860A1

  公开（公告）日：2013-07-10

  The invention relates to quinazoline derivatives substituted by aniline which are represented by the below formula (I), pharmaceutical acceptable salts and stereoisomer thereof, wherein these groups of R1, R2, R3, R4, R5, R6, L and n have the meanings given in the specification. The invention also relates to preparation methods, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparation and the use for preparation of medicine of treating excessive hyperplasia and chronic obstructive pulmonary disease and uses for treating excessive hyperplasia and chronic obstructive pulmonary disease thereof.

  本发明涉及由苯胺取代的喹唑啉衍生物，这些衍生物由下式(I)表示，其药物可接受盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L和n这些基团具有说明书中给出的含义。本发明还涉及治疗过度增生和慢性阻塞性肺病药物的制备方法、药物组合物、药物制剂和制备用途及其治疗过度增生和慢性阻塞性肺病的用途。
• Phthalazine derivatives and remedies for erectile dysfunction
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US06498159B1

  公开（公告）日：2002-12-24

  The present invention provides a phthalazine compound as a therapeutic agent for erectile dysfunction represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate thereof: wherein R1 and R2 are the same as or different from each other and represent a halogen atom, a C1 to C4 alkyl group which may be substituted with a halogen atom, a C1 to C4 alkoxy group which may be substituted with a halogen atom or a cyano group; X represents a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a hydroxyimino group which may be substituted or a heteroaryl group which may be substituted; Y represents a heteroaryl group, an aryl group which may be substituted, an alkynyl group which may substituted, an alkenyl group, an alkyl group, an optionally substituted saturated or unsaturated 4- to 8-membered amine ring, and the cyclic amine compound is a monocyclic compound, bicyclic compound or a spiro compound; l is an integer of 1 to 3; provided that the case where l is 1 or 2, X is a cyano group, a nitro group or a chlorine atom, R1 is a chlorine atom, R2 is a methoxy group and Y is a 5- or 6-membered amine ring substituted with a hydroxyl group is excluded.

  本发明提供了一种邻苯二氮杂环化合物，作为下式所代表的勃起功能障碍的治疗剂，其药理学上可接受的盐或水合物： 其中R1和R2相同或不同，分别代表卤素原子、可能被卤素原子取代的C1到C4烷基、可能被卤素原子取代的C1到C4烷氧基或氰基；X代表氰基、硝基、卤素原子、可能被取代的羟基亚胺基团或可能被取代的杂芳基团；Y代表杂芳基团、可能被取代的芳基团、可能被取代的炔基团、烯基团、烷基团、可选择地取代的饱和或不饱和的4-至8-成员氨基环，且环状胺化合物是单环化合物、双环化合物或螺环化合物；l为1到3的整数；但在l为1或2的情况下，X为氰基、硝基或氯原子，R1为氯原子，R2为甲氧基团，Y为取代羟基的5-或6-成员氨基环的情况除外。