5,6-Dihydro-6-hydroxy-5,5-dimethyl-7-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-7H-thieno[3,2-b]pyran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡喃类
• 英文名称: 5,6-Dihydro-6-hydroxy-5,5-dimethyl-7-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-7H-thieno[3,2-b]pyran
• 英文别名: 1-(6-hydroxy-5,5-dimethyl-6,7-dihydrothieno[3,2-b]pyran-7-yl)pyrrolidin-2-one
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₃S
• 分子量: 267.35
• InChiKey: YVDVXXLNFSKUSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴 、 5,6-Dihydro-6-hydroxy-5,5-dimethyl-7-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-7H-thieno[3,2-b]pyran 、 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give the product as a colorless solid, 0.28 g (22%)的产率得到2-bromo-5,6-dihydro-6-hydroxy-5,5-dimethyl-7-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-7H-thieno[3,2-b]pyran
  参考文献：
  名称：

  Substituted thienopyrans as antihypertensive agents

  摘要：

  本发明涉及替代噻吩并制备噻吩并的方法。所述噻吩并可用作降压剂、抗心绞痛剂以及外周血管收缩剂。

  公开号：

  US05260453A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium;hydride 、 6-Bromo-7-hydroxy-5.6-dihydro-5,5-dimethyl-7H-thieno[3,2-b]pyran 、 、 2-吡咯烷酮 、 、 溴化钾 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 二氯甲烷 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 乙醚 作用下， 反应 98.0h， 以to give the product, 3.91 g (55%)的产率得到5,6-Dihydro-6-hydroxy-5,5-dimethyl-7-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-7H-thieno[3,2-b]pyran
  参考文献：
  名称：

  Substituted thienopyrans as antihypertensive agents

  摘要：

  本发明涉及替代噻吩并制备噻吩并的方法。所述噻吩并可用作降压剂、抗心绞痛剂以及外周血管收缩剂。

  公开号：

  US05260453A1

文献信息

• Substituted thienopyrans as antihypertensive agents
  申请人：Ortho Pharmaceutical Corporation

  公开号：US04992435A1

  公开（公告）日：1991-02-12

  Substituted thienopyrans and processes for preparing the thienopyrans are disclosed. The thienopyrans are useful as antihypertensive agents; antianginals are peripheral antivasoconstrictive agents.

  本文介绍了替代噻吩并制备噻吩衍生物的过程。这些噻吩衍生物可用作降压剂、抗心绞痛剂和外周抗血管收缩剂。
• Substituted thienopyrans
  申请人：Ortho Pharmaceutical Corporation

  公开号：US05030736A1

  公开（公告）日：1991-07-09

  Substituted thienopyrans and processes for preparing the thienopyrans are disclosed. The thienopyrans are useful as antihypertensive agents; antianginals are peripheral antivasoconstrictive agents.

  本发明揭示了替代噻吩并制备噻吩的过程。这些噻吩可用作降压剂；抗心绞痛和外周抗血管收缩剂。
• The process for the preparation of enantiomerically pure thienopyran derivative
  申请人：ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0493048A1

  公开（公告）日：1992-07-01

  A process for the preparation of enantiomerically pure thienopyran derivatives of the formula is described. The thienopyran derivatives are relaxants of smooth muscle tone and as such are useful in vascular tissue for the treatment of hypertension disease, angina and other vascular disorders characterized by poor regional perfusion.

  一种制备对映体纯的式噻吩并吡喃衍生物的工艺 的对映体纯噻喃衍生物的制备方法。噻喃衍生物是平滑肌张力的松弛剂，因此可用于血管组织，治疗高血压病、心绞痛和其他以区域灌注不良为特征的血管疾病。
• [DE] ORTHO-SUBSTITUIERTE 2-METHOXYIMINOPHENYLESSIGSÄUREMETHYLAMIDE<br/>[EN] ORTHO-SUBSTITUTED 2-METHOXYIMINOPHENYLACETIC ACID METHYLAMIDES<br/>[FR] METHYLAMIDES DE L'ACIDE 2-METHOXYIMINOPHENYLACETIQUE ORTHO-SUBSTITUES
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1994019331A1

  公开（公告）日：1994-09-01

  (DE) Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der der Index und die Substituenten die folgende Bedeutung haben: n 0, 1 bis 4; X O oder S; Y ein fünfringheteroaromatischer Ring; R1 Nitro; Cyano; Halogen; Alkyl; Halogenalkyl; Alkoxy; Halogenalkoxy; Alkylthio; Phenyl oder Phenoxy; R2 Wasserstoff; Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl; ein gesättigter oder ungesättigter Ring, welcher neben Kohlenstoffatomen noch Heteroatome als ringglieder enthalten kann.(EN) The invention concerns compounds of formula (I) in which the subscript and the substituents are defined as: n is 0 or 1 to 4; X is 0 or S; Y is a five-membered aromatic heterocycle ring; R1 is nitro, cyano, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, phenyl or phenoxy; R2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkinyl or a saturated or unsaturated ring which may include heteroatoms in addition to carbon atoms as ring members.(FR) Composés de formule générale (I) dans laquelle l'indice et les substituants ont les notations: N = 0, 1 à 4; X = O ou S; Y désigne un cycle hétéroaromatique à noyau pentagonal; R1 est nitro, cyano, halogène; alkyle, halogénoalkyle, alkoxy, halogénoalkoxy, alkylthio; phényle ou phénoxy; R2 est hydrogène, alkyle, alcényle ou alcinyle; un noyau saturé ou insaturé pouvant renfermer, en plus d'atomes de carbone, des hétéro-atomes comme chaînons du cycle.

  (DE) 化合物的通用式(I)中，下标和取代基团具有如下意义：n为0或1至4；X为O或S；Y为五个成员的芳香杂环；R1为硝基、CN基、卤素、烷基、卤化烷基、醚基、卤化醚基、硫化烷基、苯基或邻苯基；R2为氢、烷基、烯基或炔基，或者是饱和或不饱和的环，即使环中含有除碳原子外的其他元素。 (EN) The compounds have the general formula (I) wherein the index and substituents are defined as: n is 0 or 1 to 4; X is O or S; Y is a five-membered aromatic heterocycle; R1 is nitro, cyano, halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, phenyl or phenoxy; R2 is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkinyl or a saturated or unsaturated ring containing heteroatoms in addition to carbon atoms. (_FR) Les composés suivent la formule générale (I) où le đièdre et les substituents sont définis comme suit : n = 0 ou 1 à 4 ; X = O ou S ; Y désigne un cycle hétéroaromatique à noyau pentagonal ; R1 est nitro, cyano, halogène ; alkyle, haloalkyle, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio ; phényle ou phénoxy ; R2 est hydrogène, alkyle, alcényle ou alcinyle ; un noyau saturé ou insaturé pouvant renfermer, outre les atomes de carbone, des hétéroatomes commeChaîns du cycle.
• ORTHO-SUBSTITUIERTE 2-METHOXYIMINOPHENYLESSIGSÄUREMETHYLAMIDE
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0686152A1

  公开（公告）日：1995-12-13