1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷,2,8-二甲基-3-亚甲基-,(2S)-,(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸酯(1:1),一水化物 | 147816-26-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 中文名称: 1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷,2,8-二甲基-3-亚甲基-,(2S)-,(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸酯(1:1),一水化物
• 英文名称: (-)-(S)-2,8-dimethyl-3-methylene-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane L-tartrate monohydrate
• 英文别名: (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;(2S)-2,8-dimethyl-3-methylidene-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane;hydrate
• CAS: 147816-26-0
• 化学式: C15H27NO8
• 分子量: 349.38
• InChiKey: RMMONCUAJGMGPA-SIFYMLONSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.13
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,8-dimethyl-3-methylene-1-oxa-8-azaspiro<4.5>decane 、 L-酒石酸 在 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以to give 3.22 g of (-)-(S)-2,8-dimethyl-3-methylene-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane L-tartrate monohydrate的产率得到1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷,2,8-二甲基-3-亚甲基-,(2S)-,(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸酯(1:1),一水化物
  参考文献：
  名称：

  (-)-(S)-2,8-dimethyl-3-methylene-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane L-tartrate

  摘要：

  以下是该化合物的中文翻译： (-)-(S)-2,8-二甲基-3-亚甲基-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-L-酒石酸盐，其结构式如下：##STR1## 该化合物表现出对肌动蛋白醋酸乙酰胆碱受体的选择性亲和力，并且具有优于其他盐类的储存稳定性。

  公开号：

  US05403931A1

文献信息

• PERCUTANEOUSLY ABSORBABLE OPHTHALMIC PREPARATION
  申请人：Senju Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1917964A1

  公开（公告）日：2008-05-07

  The present invention provides a percutaneously absorbable ophthalmic preparation that permits the retention of a therapeutically effective concentration of a heterocyclic spiro compound and a salt thereof for promoting lacrimation, and that produces less adverse reactions such as miosis. Specifically, the present invention provides a percutaneously absorbable ophthalmic preparation comprising as an active ingredient a heterocyclic spiro compound represented by the general formula (I): [wherein the symbols have the same definitions as those given in the description] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种可经皮吸收的眼科制剂，该制剂可保留治疗有效浓度的杂环螺化合物及其盐，用于促进流泪，并产生较少的不良反应，如瞳孔缩小。具体而言，本发明提供了一种可经皮吸收的眼科制剂，其活性成分包括由通式（I）代表的杂环螺化合物： [其中符号的定义与描述中给出的符号相同]或其药学上可接受的盐。
• (-)-(S)-2,8-DIMETHYL-3-METHYLENE-1-OXA-8-AZASPIRO 4,5]DECANE L-TARTRATE
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0590150B1

  公开（公告）日：1998-07-08
• Percutaneously Absorbable Ophthalmic Preparation
  申请人：Isowaki Akiharu

  公开号：US20090082381A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The present invention provides a percutaneously absorbable ophthalmic preparation that permits the retention of a therapeutically effective concentration of a heterocyclic spiro compound and a salt thereof for promoting lacrimation, and that produces less adverse reactions such as miosis. Specifically, the present invention provides a percutaneously absorbable ophthalmic preparation comprising as an active ingredient a heterocyclic spiro compound represented by the general formula (I): [wherein the symbols have the same definitions as those given in the description] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
• US5403931A
  申请人：——

  公开号：US5403931A

  公开（公告）日：1995-04-04
• [EN] ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS IN COMBINATION WITH MUSCARINIC AGONISTS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ACETYLCHOLINESTERASE EN COMBINAISON AVEC DES AGONISTES MUSCARINIQUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1998030243A1

  公开（公告）日：1998-07-16

  (EN) New compositions of matter and a method for treating bodily disorders involving cholinergic hypofunction such as Alzheimer's disease in a mammal are disclosed. The compositions comprise a combination of an acetylcholinesterase inhibitor and a muscarinic agonist. The method comprises administration of the combination to a mammal. The instant invention demonstrates that the combination of an acetylcholinesterase inhibitor and a muscarinic agonist can be safely administered, that doses of each agent which by themselves showed no activity yielded positive responses and minimal side effects in combination, and that the active dose range for both agents could be widened when used in combination. These results imply that the combined treatment may eliminate the need to individually tritrate doses and also increase the separation between efficacy and adverse events.(FR) L'invention porte sur de nouvelles compositions et sur un procédé de traitement de troubles biologiques incluant l'hypofonction cholinergique tels que la maladie d'Alzheimer chez un mammifère. Ces compositions comprennent une combinaison d'un inhibiteur d'acétylcholinestérase et d'un agoniste muscarinique. Le procédé consiste à administrer cette combinaison à un mammifère. La présente invention démontre que la combinaison d'un inhibiteur d'acétylcholinestérase et d'un agoniste muscarinique peut être administrée sans danger, sous forme de doses constituées de chaque agent qui, par eux-mêmes, ne présentent aucune activité. Grâce à cette combinaison, on obtient des réactions positives et des effets secondaires minimes, et on peut élargir la plage de doses actives pour les deux agents. Ces résultats montrent que le traitement combiné peut éventuellement éviter d'avoir recours au titrage individuel des doses et également d'accroître la séparation entre efficacité et événements secondaires.