5H,10H-imidazo<1,2-a>indolo<3,2-e>pyrazin-4-one | 161801-93-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]吡嗪-8-酮
• 英文名称: 5H,10H-imidazo<1,2-a>indolo<3,2-e>pyrazin-4-one
• 英文别名: 5H,10H-imidazo[1,2-a]indolo[3,2-e]-pyrazine-4-one；2,5,8,16-Tetrazatetracyclo[7.7.0.02,6.010,15]hexadeca-1(9),3,5,10,12,14-hexaen-7-one
• CAS: 161801-93-0
• 化学式: C₁₂H₈N₄O
• 分子量: 224.222
• InChiKey: FCVMCYRFPFEVBE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.67±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  碘乙烷 、 5H,10H-imidazo<1,2-a>indolo<3,2-e>pyrazin-4-one 在 sodium hydroxide 、 四丁基溴化铵 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 10-ethyl-5H,10H-imidazo[1,2-a]-indolo[3,2-e]pyrazine-4-one
  参考文献：
  名称：

  Imidazo (1,2-A)pyrazine-4-one derivatives/useful as antagonists of AMPA

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中R是氧原子、硫原子或NH或N-烷基基团，而R.sub.1和R.sub.2分别是相同或不同的氢原子或卤素原子或烷基、烷氧基、氨基、酰胺基、--NH--CO--NH--Ar、--N.dbd.CH--N（烷）烷'、硝基、氰基、苯基、咪唑基或SO.sub.3 H基团，其制备方法和含有这种化合物的药物。

  公开号：

  US05672705A1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰基-3-吲哚啉酮 在 ammonium acetate 、 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5H,10H-imidazo<1,2-a>indolo<3,2-e>pyrazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  An Efficient Preparative Route to Fused Imidazo[1,2-a]pyrazin-4-one Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.3987/com-98-s(h)37

文献信息

• Treatment of demyelinating disorders
  申请人：——

  公开号：US20040204347A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  This invention is directed to pharmaceutical compositions and methods for treating demyelinating disorders based upon inhibitors of the interaction of glutamate with the AMPA and of the interaction of glutamate with the kainate receptor complex.

  本发明涉及治疗脱髓鞘疾病的药物组合物和方法，其基础是抑制谷氨酸与 AMPA 的相互作用以及谷氨酸与 kainate 受体复合物的相互作用的抑制剂。
• DERIVES D'IMIDAZO [1,2-A]PYRAZINE-4-ONE/UTILES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS AMPA ET NMDA
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0708778B1

  公开（公告）日：1997-02-05
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USES FOR TREATMENT OF DEMYELINATING DISORDERS
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP1100504A2

  公开（公告）日：2001-05-23
• [EN] IMIDAZO(1,2-A)PYRAZIN-4-ONE DERIVATIVES FOR USE AS AMPA AND NMDA RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZO (1,2-A)PYRAZINE-4-ONE/UTILES COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS AMPA ET NMDA
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：WO1995002602A1

  公开（公告）日：1995-01-26

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R is an oxygen or sulphur atom or an NH or N-alk radical, and each of R1 and R2, which are the same or different, is a hydrogen or halogen atom or an alkyl, alkoxy, amino, acylamino, -NH-CO-NH-Ar,-N=CH-N(alk)alk', nitro, cyano, phenyl, imidazolyl or SO3H radical, the preparation thereof, and drugs containing such compounds, are disclosed.(FR) Composés de formule (I) dans laquelle R représente un atome d'oxygène ou de soufre ou un radical NH ou N-alk, R1 et R2, identiques ou différents, représentent des atomes d'hydrogène ou d'halogène ou des radicaux alkyle, alcoxy, amino, acylamino, -NH-CO-NH-Ar, -N=CH-N(alk)alk', nitro, cyano, phényle, imidazolyle ou SO3H, leur préparation et les médicaments les contenant.
• [EN] 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDOLO[3,2-e]PYRAZINE-4-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME<br/>[FR] DERIVES DE 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDOLO[3,2-e]PYRAZINE-4-ONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：WO1997025329A1

  公开（公告）日：1997-07-17

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or an -alk-COOH radical, racemic mixtures, enantiomers and diastereoisomers thereof, salts thereof, the preparation thereof and drugs containing said compounds, are disclosed. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the $g(a)-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, and specifically ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un radical -alk-COOH, leurs racémiques, énantiomères et diastéréoisomères, leurs sels, leur préparation et les médicaments les contenant. Les composés de formule (I) présentent des propriétés pharmacologiques intéressantes. Ces composés sont des antagonistes du récepteur de l'acide $g(a)-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), connu aussi sous le nom de récepteur du quisqualate. Par ailleurs, les composés de formule (I) sont des antagonistes non compétitifs du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et, plus particulièrement, ce sont des ligands pour les sites modulateurs de la glycine du récepteur NMDA.