1-azaspiro[4.5]decan-4-one | 89732-50-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 1-azaspiro[4.5]decan-4-one
• CAS: 89732-50-3
• 化学式: C₉H₁₅NO
• 分子量: 153.224
• InChiKey: RUZXCWLXDOUHDG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  268.8±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.05±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴氯苯 、 1-azaspiro[4.5]decan-4-one 、 ammonium chloride 以 甲苯 为溶剂， 生成 4-氯苯基溴化镁
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic agents

  摘要：

  化学式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中m为1到3的整数；n为2到6的整数；R.sub.1是苯基，可选择地被一个或多个来自卤素、羟基、烷氧基、烷酰基、烷基、卤代烷基、烷基硫醚、烷基亚砜基、烷基砜基、氰基、硝基、可选择地取代的氨基、可选择地取代的磺胺基、可选择地取代的氨基甲酰基或苯基的取代基取代；或者R.sub.1是萘基；R.sub.2是H、烷基或苯基；R.sub.3是H、烷基、烯基或烷氧基烷基；R.sub.4是H或羟基；R.sub.5是H或与R.sub.4一起表示键合；在肥胖和情感障碍（如抑郁症和焦虑症）的治疗中具有用途。

  公开号：

  US05610161A1

文献信息

• [EN] NOCICEPTIN RECEPTOR ORL-1 AGONISTS FOR USE IN TREATING COUGH<br/>[FR] AGONISTES DU RECEPTEUR ORL-1 DE LA NOCICEPTINE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE LA TOUX
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2001007050A1

  公开（公告）日：2001-02-01

  The present invention relates to the use of ORL-1 receptor agonists for the treatment of cough, alone or in combination with one or more agents for the treatment of cough, allergy or asthma symptoms, in particular to the use of ORL-1 agonists of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: the dotted line represents and optional double bond; X1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocycloalkyl; X2 is-CHO, -CN, optionally substituted amino, alkyl, or aryl; or X1 is optionally substituted benzofused heterocyclyl and X2 is hydrogen; or X?1 and X2¿ together form an optionally benzofused spiro heterocyclyl group R?1, R2, R3 and R4¿ are independently H and alkyl, or (R?1 and R4) or (R2 and R3) or (R1 and R3) or (R2 and R4¿) together can form an alkylene bridge of 1 to 3 carbon atoms; Z1 is optionally substituted alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl, or -CO¿2?(alkyl or substituted amino) or CN; Z?2¿ is H or Z1; Z3 is H or alkyl; or Z?1, Z2 and Z3¿, together with the carbon to which they are attached, form bicyclic saturated or unsaturated rings.

  本发明涉及使用ORL-1受体激动剂治疗咳嗽，单独或与一种或多种用于治疗咳嗽、过敏或哮喘症状的药物组合使用，特别是使用式（I）的ORL-1激动剂或其药学上可接受的盐或溶剂，其中：虚线代表可选的双键；X1是可选的取代基的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；X2是-CHO、-CN、可选的取代氨基、烷基或芳基；或X1是可选的取代苯并杂环基，X2是氢；或X1和X2一起形成可选的苯并螺杂环基团；R1、R2、R3和R4独立地为H和烷基，或（R1和R4）或（R2和R3）或（R1和R3）或（R2和R4）一起形成1至3个碳原子的烷基桥；Z1是可选的取代基的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，或-CO2（烷基或取代氨基）或-CN；Z2是H或Z1；Z3是H或烷基；或Z1、Z2和Z3，与它们连接的碳一起，形成二环饱和或不饱和环。
• [EN] AZA SPIRO ALKANES DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] DERIVES D'AZA-SPIRO-ALCANES UTILISES COMME AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：THE BOOTS COMPANY PLC

  公开号：WO1994011346A1

  公开（公告）日：1994-05-26

  (EN) Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which m is an integer from 1 to 3; n is an integer from 2 to 6; R1 is phenyl optionally substituted by one or more substituents selected from halo, hydroxy, alkoxy, alkanoyl, alkyl, halogenated alkyl, alkylthio, alkylsulphinyl, alkylsulphonyl, cyano, nitro, optionally substituted amino, optionally substituted sulphamoyl, optionally substituted carbamoyl or phenyl, or R1 is naphthyl; R2 is H, alkyl or phenyl; R3 is H, alkyl, alkenyl or alkoxyalkyl; R4 is H or hydroxy; and R5 is H or together with R4 represents a bond; have utility in the treatment of obesity and affective disorders such as depression and anxiety.(FR) Composés de la formule (I) et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, dans laquelle m est un entier de 1 à 3; n est un entier de 2 à 6; R1 est un phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi halo, hydroxy, alcoxy, alcanoyle, alkyle, alkyle halogéné, alkylthio, alkylsulphinyle, alkylsulphonyle, cyano, nitro, amino éventuellement substitué, sulphamoyle éventuellement substitué, phényle ou carbamoyle éventuellement substitué, ou bien R1 est un naphtyle; R2 est H, un alkyle ou un phényle; R3 est H, un alkyle, un alcényle ou un alcoxyalkyle; R4 est H ou un hydroxy; et R5 est H ou constitue avec R4 une liaison; ces composés ou les sels de ces composés sont utiles dans le traitement de l'obésité et des troubles affectifs tels que la dépression et l'anxiété.

  化合物式(I)及其药学上可接受的盐，其中m为1至3的整数；n为2至6的整数；R1为苯基，可选地用一个或多个取代基选自卤素、羟基、烷氧基、烷酰基、烷基、卤代烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氰基、硝基、可选地取代的氨基、可选地取代的磺酰胺基、可选地取代的氨基甲酰基或苯基，或R1为萘基；R2为H、烷基或苯基；R3为H、烷基、烯基或烷氧基烷基；R4为H或羟基；R5为H或与R4一起表示键；在肥胖和情感障碍（如抑郁和焦虑）的治疗中有用。
• 8-(3-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)propyl)-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro(4.5)decan-4-ones, a process for the preparation thereof and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0091510A2

  公开（公告）日：1983-10-19

  Novel 8-[3-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)propyll-1-phenyl-1,2,8-triazaspiro[4.5]decan-4-ones, process for the preparation thereof, and their use for treating psychoses and alleviating pain are described.

  介绍了新型 8-[3-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)丙基-1-苯基-1,2,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-4-酮、其制备工艺及其在治疗精神病和减轻疼痛方面的用途。
• Substituted 1-azaspiro(4.5)decanes and 1-azaspiro(5.5)-undecanes, intermediates and a process for their preparation, and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0116347A1

  公开（公告）日：1984-08-22

  The present invention relates to substituted 1-Azaspiro [4.5] decanes and 1-Azaspiro [5.5] undecanes of the general formula wherein R, is hydrogen, -C02R4, R4; R2 is hydrogen, R4 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms, R5 is alkyl of 1 to 8 carbon atoms; X is halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, CF3, and OH; m is an integer of 0, or 2; and n is an integer of 1 or 2, and a process for their preparation. The compounds can be used as analgesics.

  本发明涉及通式如下的取代的 1-氮杂螺[4.5]癸烷和 1-氮杂螺[5.5]十一烷 其中 R 为氢、-C02R4、R4；R2 为氢、 R4是1至4个碳原子的烷基，R5是1至8个碳原子的烷基；X是卤素、1至4个碳原子的烷基、1至4个碳原子的烷氧基、CF3和OH；m是0或2的整数；n是1或2的整数。这些化合物可用作镇痛剂。
• AZA SPIRO ALKANES DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Knoll AG

  公开号：EP0667860B1

  公开（公告）日：1998-08-19