2-(2-Chloroanilino)-2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione | 936108-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 2-(2-Chloroanilino)-2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione
• CAS: 936108-90-6
• 化学式: C₁₅H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 292.765
• InChiKey: AQPNNQPSBQPEAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  加巴喷丁杂质E 、 (2-氯苯基)-肼 反应 1.5h， 以69%的产率得到2-(2-Chloroanilino)-2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  2-氮杂螺[4.4]壬烷-和[4.5]癸烷-1,3-二酮的新N-苯基氨基衍生物的合成，理化和抗惊厥性质：第五部分。

  摘要：

  2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（8-10），2-氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮（11-18）的新N-苯基氨基衍生物的合成，理化和药理性质）和3-环己基-吡咯烷-2,5-二酮（19，20）衍生物进行了描述。通过最大电击（MES）和戊四氮（scPTZ）测试检查了这些化合物的抗惊厥特性，并使用旋转棒测试确定了它们的神经毒性。活性最高的是N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（9），其在MES模型中显示出100 mg的抗癫痫发作特性。 / kg的老鼠剂量和30mg / kg的老鼠剂量。为了解释可能的作用机理，对于选定的活性衍生物N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（9），N-[（4-溴苯基） ）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1，3-二酮（10），N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.5]癸烷-1

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2007.02.024

文献信息

• Synthesis, physicochemical and anticonvulsant properties of new N-phenylamino derivatives of 2-azaspiro[4.4]nonane- and [4.5]decane-1,3-diones: Part V
  作者：Krzysztof Kamiński、Jolanta Obniska、Małgorzata Dybała

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.02.024

  日期：2008.1

  The synthesis, physicochemical and pharmacological properties of new N-phenylamino derivatives of 2-azaspiro[4.4]nonane-1,3-dione (8-10), 2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione (11-18) and 3-cyclohexyl-pyrrolidine-2,5-dione (19, 20) derivatives were described. The anticonvulsant properties of those compounds were examined by a maximal electroshock (MES) and a pentylenetetrazole (scPTZ) tests, and their neurotoxicity

  2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（8-10），2-氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮（11-18）的新N-苯基氨基衍生物的合成，理化和药理性质）和3-环己基-吡咯烷-2,5-二酮（19，20）衍生物进行了描述。通过最大电击（MES）和戊四氮（scPTZ）测试检查了这些化合物的抗惊厥特性，并使用旋转棒测试确定了它们的神经毒性。活性最高的是N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（9），其在MES模型中显示出100 mg的抗癫痫发作特性。 / kg的老鼠剂量和30mg / kg的老鼠剂量。为了解释可能的作用机理，对于选定的活性衍生物N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（9），N-[（4-溴苯基） ）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1，3-二酮（10），N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.5]癸烷-1