| 2170848-99-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂
• CAS: 2170848-99-2
• 化学式: C₁₀H₈BFO₅.2Na
• 分子量: 283.96
• InChiKey: RLVWXGRGTAHSCI-ZJIMSODOSA-M

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  QPX7728 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 乙腈 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现环硼酸QPX7728，一种丝氨酸和金属β-内酰胺酶的超广谱抑制剂。

  摘要：

  尽管β-内酰胺酶抑制剂领域取得了重大进展，但某些酶仍对最近引入的药物的抑制作用具有抵抗力。其中最重要的是肠杆菌科的B类（金属）酶NDM-1和鲍曼不动杆菌的D类（OXA）酶。继续实施导致vaborbactam的硼酸计划，努力扩大光谱范围，以治疗更广泛的生物。通过双环先导的关键结构修饰，抑制谱逐步提高，最终得到QPX7728（35）。该化合物显示出极大的抑制谱，包括B类和D类酶，几乎不受孔蛋白修饰和外排的影响。化合物35 是与β-内酰胺类抗生素组合使用的有前途的药物，可通过静脉内和口服给药治疗多种多重耐药性革兰氏阴性细菌感染。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.9b01976