2,3-dimethyl-2-aza-spiro[4,5]decane | 1273551-06-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 英文名称: 2,3-dimethyl-2-aza-spiro[4,5]decane
• 英文别名: 2,3-Dimethyl-2-azaspiro[4.5]decane
• CAS: 1273551-06-6
• 化学式: C₁₁H₂₁N
• 分子量: 167.294
• InChiKey: DMMMXIZEGPKZQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(1-allylcyclohexyl)-N-methylmethaneamine 在 copper (I) tert-butoxide 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以91%的产率得到2,3-dimethyl-2-aza-spiro[4,5]decane
  参考文献：
  名称：

  Cu（I）催化醇溶剂中带有伯氨基或仲氨基的未活化烯烃的分子内氢化反应

  摘要：

  Cu-Xantphos系统[Cu（O- t- Bu）-Xantphos，10-15 mol％]催化未活化末端烯烃的分子内加氢胺化反应，该末端烯烃在醇溶剂中带有未保护的氨基烷基取代基，从而以优异的收率得到吡咯烷和哌啶衍生物。该系统适用于伯胺和仲胺，并且可以耐受多种官能团。

  DOI：

  10.1021/ol9007712

文献信息

• Hydroamination of Alkenes
  申请人：Takemiya Akihiro

  公开号：US20090156824A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  A method includes reacting an amino group, a composition including rhodium and an organic ligand, and a substrate having structural formula (I) in a reaction mixture. R 1 is an organic group including a sp 3 carbon atom bonded to C A . R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, and an organic group including a sp 3 carbon atom bonded to C A . R 3 and R 4 independently are selected from the group consisting of hydrogen, methyl, and an organic group including a sp 3 carbon atom bonded to C B . The method further includes forming a hydroaminated product in the reaction mixture.

  一种方法包括在反应混合物中反应氨基基团、包括铑和有机配体的组合物以及具有结构式（I）的底物。其中，R1是包括与CA键合的sp3碳原子的有机基团。R2从氢、甲基和包括与CA键合的sp3碳原子的有机基团的组中选择。R3和R4独立地从氢、甲基和包括与CB键合的sp3碳原子的有机基团的组中选择。该方法进一步包括在反应混合物中形成一个羟胺化产物。
• PHARMACEUTICAL INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF ACE-INHIBITORS AND THE USE THEREOF
  申请人：Porcs-Makkay Marta

  公开号：US20100286404A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The compounds of the general Formula (I), wherein R 1 is aryl or alkyl; R 2 represents alkyl; R 3 represents alkyl or aralkyl, are valuable pharmaceutical intermediates, which can be prepared by reacting a compound of the general Formula (IV) (wherein the definitions of R 1 and R 2 are as above), with at least 2 molar equivalents of the compound of the general Formula (VI) (wherein X represents halogen or tertiary butyloxycarbonyloxy group and R 3 is as defined above). The known compounds of the general Formula (II) (wherein R 1 and R 2 are as defined above) are prepared by reacting the compounds of the general Formula (I) with thionyl chloride. The compounds of the general Formula (I) are new intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active ingredients, particularly in the preparation of ACE-inhibitors, e.g. enalapril, perindopril or ramipril.

  通式（I）化合物中，R1为芳基或烷基；R2代表烷基；R3代表烷基或芳基烷基，是有价值的制药中间体。这些中间体可以通过将通式（IV）化合物（其中R1和R2的定义如上所述）与至少2摩尔当量的通式（VI）化合物（其中X代表卤素或叔丁氧羰氧基，R3如上所定义）反应而制备。通式（II）化合物（其中R1和R2如上所定义）是通过将通式（I）化合物与氯化硫酰反应制备而成。通式（I）化合物是在药物活性成分的合成中有用的新中间体，特别是在ACE抑制剂（例如依那普利、贝那普利或雷米普利）的制备中。
• [EN] HCV INHIBITORS, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DU VHC, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] HCV抑制剂、其制备方法与应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2017076201A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  一种具有式I结构的HCV抑制剂、其制备方法与应用，其中式中的取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有抑制HCV的活性的作用，可应用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染相关疾病药物的开发，具有广阔的应用前景。
• [EN] 1,4(1,4)-DIPHENYLHEXACYCLOPHANE-12,43-DIYL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ 1,4(1,4)-DIPHÉNYLHEXACYCLOPHANE-12,43-DIYLE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION DE CELUI-CI<br/>[ZH] 1,4(1,4)-二苯杂环六蕃-12,43-二基衍生物及其制备方法与应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2017076187A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  提供一种1,4(1,4)-二苯杂环六蕃-12,43-二基衍生物及其制备方法与应用。该系列化合物可以抑制HCV的活性，可应用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染相关疾病药物的开发，具有广阔的应用前景。见式（I）。
• [EN] COMPOUNDS WITH INHIBITORY ACTIVITY AGAINST HCV, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS À ACTIVITÉ INHIBITRICE CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE C, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 具有抑制HCV活性的化合物及其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2017076194A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  本发明公开了具有抑制HCV活性的化合物及其制备方法和应用。具体地，本发明涉及一种具有式（I）结构的1,4(1,4)-二苯杂环六蕃-12,43-二基衍生物、其制备方法和应用，其中式中的各取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有抑制HCV的活性，可应用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染相关疾病药物的开发，具有广阔的应用前景。