10-methyl-10-(4-pyridylmethyl)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one | 294841-44-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]吡嗪-8-酮
• 英文名称: 10-methyl-10-(4-pyridylmethyl)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one
• 英文别名: 16-methyl-16-(pyridin-4-ylmethyl)-2,5,8-triazatetracyclo[7.7.0.02,6.010,15]hexadeca-1(9),3,5,10,12,14-hexaen-7-one
• CAS: 294841-44-4
• 化学式: C₂₀H₁₆N₄O
• 分子量: 328.373
• InChiKey: ZZTTWXHBZVTRAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  10-methyl-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]-pyrazin-4-one 、 4-氯甲基吡啶盐酸盐 在 三甲基氯硅烷 、 溶剂黄146 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 ice-water 、 乙醚 、 氩 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 10-methyl-10-(4-pyridylmethyl)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Imidazo\x9b1,2-A! pyrazine-4-one, preparation thereof and drugs containing

  摘要：

  式（1）的化合物##STR1##其中R为C.dbd.R.sub.3、C(R.sub.4)R.sub.5或CH--R.sub.6，R.sub.1和R.sub.2为氢、卤素、烷基、烷氧基、氨基、酰胺基、--NH--CO--NH--Ar、--N.dbd.CH--N(alk)alk'、硝基、氰基、苯基、咪唑基或SO.sub.3 H，R.sub.3为氧、NOH、NO-烷基-COOK或CH--R.sub.7，R.sub.4为烷基、-烷基-Het或烷基-Ar，R.sub.5为烷基、-烷基-Het或-烷基-Ar，或C(R.sub.4)R.sub.5为环烷基，R.sub.6为羟基、烷基、NR.sub.8 R.sub.9、-烷基-OH、-烷基-NR.sub.8 R.sub.9、-烷基-Ar或-烷基-Het，R.sub.7为羟基、烷基、苯基、-烷基-Ar、-烷基-Het、NR.sub.10 R.sub.11或杂环戒，R.sub.8和R.sub.9为烷基，或R.sub.8为氢且R.sub.9为氢或烷基，--COR.sub.12、--CSR.sub.30或--SO.sub.2 R.sub.13，R.sub.10和R.sub.11为烷基或环烷基，R.sub.12为烷基、环烷基、苯基、--COO-烷基、--CH.sub.2 --COOX、--CH.sub.2 NH.sub.2、--NH-烷基、--NH--Ar、--NH.sub.2或--NH-Het，R.sub.13为烷基或苯基，R.sub.30为--NH-烷基、--NH--Ar、--NH.sub.2或--NH-Het，R.sub.13为烷基或苯基，R.sub.30为--NH-烷基、--NH--Ar、--NH.sub.2或--NH-Het；或R为2-咪唑甲基基团，且R.sub.1和R.sub.2中的每一个为氢原子。式（I）的化合物是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喹恶唑酸受体。此外，式（I）的化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

  公开号：

  US05753657A1

文献信息

• リルゾールおよびＡＭＰＡ受容体アンタゴニストの組み合わせ剤を用いる筋萎縮性側索硬化症の治療
  申请人：アベンテイス・フアルマ・ソシエテ・アノニム

  公开号：JP2002539162A

  公开（公告）日：2002-11-19

  \n (57)【要約】\n本発明は、リルゾールおよび１種もしくは数種のＡＭＰＡ受容体アンタゴニストの組み合わせ剤を用いる筋萎縮性側索硬化症の予防および／もしくは治療、新規組み合わせ剤ならびにそれらを含有する製薬学的組成物に関する。\n

  \(57) [摘要]本发明涉及用利鲁唑和一种或几种AMPA受体拮抗剂的复方制剂、新型复方制剂和含有它们的药物组合物预防和/或治疗肌萎缩侧索硬化症。\n
• DERIVES D'IMIDAZO [1,2-a]PYRAZIN-4-ONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0708774A1

  公开（公告）日：1996-05-01
• DERIVES D'IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-4-ONE ANTAGONISTES DES RECEPTEURS AMPA ET NMDA
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0708774B1

  公开（公告）日：1999-03-17
• TRAITEMENT DE LA SCLEROSE LATERALE AMYOTROPHIQUE AVEC UNE ASSOCIATION DE RILUZOLE ET D'UN ANTAGONISTE DES RECEPTEURS AMPA
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1161238A1

  公开（公告）日：2001-12-12
• US5753657A
  申请人：——

  公开号：US5753657A

  公开（公告）日：1998-05-19