5-methylsulfanyl-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazine | 343307-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪类
• 英文名称: 5-methylsulfanyl-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazine
• 英文别名: 5-(methylsulfanyl)-3,6-dihydro-2H-oxazine；5,6-dihydro-2H-1,4-oxazin-3-yl methyl sulphide；5-Methylthio-3,6-dihydro-2H-[1,4]oxazine
• CAS: 343307-36-8
• 化学式: C₅H₉NOS
• 分子量: 131.199
• InChiKey: GXQPVPNALQNROT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  202.9±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  46.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methylsulfanyl-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazine 在 ammonium chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以97.7%的产率得到3-iminomorpholin hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 6-alkylidene penem derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种制备式I化合物的方法，该化合物对治疗细菌感染或疾病有用。

  公开号：

  US20040132708A1
• 作为产物：
  描述：

  morpholine-3-thione 、 碘甲烷 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以67.8%的产率得到5-methylsulfanyl-3,6-dihydro-2H-1,4-oxazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING 6-ALKYLIDENE PENEM DERIVATIVES
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE 6-ALKYLIDENE PENEM

  摘要：

  本发明提供了一种制备化合物的方法，该化合物符合式（I），对于治疗细菌感染或疾病非常有用。

  公开号：

  WO2003093277A1

文献信息

• Aryl-substituted heterocyclic enaminones
  申请人：Fischer Reiner

  公开号：US20060069253A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The invention relates to novel heterocyclic enaminones of the general formula (I) in which Ar, Z, K, X, y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , Y 5 , Y 6 and V are as defined in the description, to their use as herbicides, acaricides and insecticides, and to processes for their preparation.

  该发明涉及一种新型杂环烯酮，其一般化学式为(I)，其中Ar、Z、K、X、y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6和V的定义如描述中所示，用作除草剂、杀螨剂和杀虫剂，并涉及其制备方法。
• Bicyclic 6-alkylidene-penems as class-D beta-lactamases inhibitors
  申请人：Mansour Suhayl Tarek

  公开号：US20060276445A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  This invention relates to certain bicyclic 6-alkylidene penems which act as a inhibitor of class-D enzymes. β-Lactamases hydrolyze β-lactam antibiotics, and as such serve as the primary cause of bacterial resistance. The compounds of the present invention when combined with β-lactam antibiotics will provide an effective treatment against life threatening bacterial infections. In accordance with the present invention there are provided compounds of general formula I or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolyzable ester R 5 thereof: wherein: One of A and B denotes hydrogen and the other an optionally substituted fused bicyclic heteroaryl group; and X═O or S.

  这项发明涉及某些具有双环6-烷基亚烯基青霉素结构的化合物，其作为D类酶的抑制剂。β-内酰胺酶水解β-内酰胺类抗生素，因此是细菌耐药的主要原因。本发明的化合物与β-内酰胺类抗生素结合后，将提供一种有效的治疗方法，用于治疗威胁生命的细菌感染。根据本发明，提供了一般式I的化合物，或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯R5：其中：A和B中的一个表示氢，另一个表示可选择取代的融合双环杂环芳基团；X＝O或S。
• [EN] BICYCLIC 6-ALKYLIDENE-PENEMS AS ß-LACTAMASES INHIBITORS<br/>[FR] PENEMES 6-ALKYLIDENE BICYCLIQUES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE ss-LACTAMASES
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2003093279A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The present invention provides a compound of Formula (I), pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof.

  本发明提供了一种化合物（I）的配方、药物组合物以及其用于治疗患有细菌感染或疾病的患者的用途。
• Tetrahydropyranyl Benzamide Derivatives
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20180194755A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention provides compounds of the Formula below wherein R, R1-R3 are as described herein; methods of treating patients for diabetes using the compounds, and processes for preparing the compounds

  本发明提供了以下式中的化合物，其中R、R1-R3如本说明书所述；利用这些化合物治疗糖尿病患者的方法，以及制备这些化合物的过程。
• 一种巴洛沙韦中间体的合成方法
  申请人：深圳市华先医药科技有限公司

  公开号：CN109516998B

  公开（公告）日：2021-06-25

  本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的合成方法；属于有机化学合成领域。本发明方法以吡啶酮出发，经脱保护，缩合，手性还原得到巴洛沙韦的关键中间体。本发明的工艺路线简短，条件温和，不需要进行手性拆分即可获得较高的手性纯度，在易于产业化的同时，进一步降低巴洛沙韦的生产成本。