申请人:Mathys AG Bettlach
公开号:EP3138849A1
公开(公告)日:2017-03-08
Aufgabe ist es, Aminoglycosid-Verbindungen bereitzustellen, die eine retardierende Aminoglycosid-Freisetzung über klinisch relevante Zeiträume in therapeutisch wirksamen Konzentrationen gewährleisten. Aminoglycosid-Verbindungen gemäß Formel 1 weisen diese Eigenschaften auf.
- wobei das Aminoglycosid ausgewählt ist aus der Gruppe der Aminoglycosid- oder Aminoglycosidgruppen-haltigen Antibiotika,
- wobei y ausgewählt ist aus 0,1 bis 20,
- wobei n ausgewählt ist aus 1 oder 2,
- wobei r ausgewählt ist aus 0, 1, 2 bis 5,
- wobei X ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Halogenen, HCOO, CH3COO, CH3SO3, Phosphatresten, oder Sulfatresten,
- wobei R4 und R5 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus -C1-C30-Alkyl, -C2-C30-Alkenyl, -C2-C30-Alkinyl, -O-(C4-C30-Alkandiyl)phosphat, -(C4-C30-Alkandiyl)phosphonat, -O-R6, -O-P(O)(OH)(O-R6), -O-P(O)(-O-R6)(-O-R7), -O-P(O)(-R6)(-O-R7), -O-[NR8,R9,R10,H]+, -O-P(O)(-R6)(-O-[NR8,R9,R10,H]+), -O-P(O)(-O-R6)(-O-[NR8,R9,R10,H]+),
- wobei R6, R7, R8, R9 und R10 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe -C1-C30-Alkyl, -C2-C30-Alkenyl oder -C2-C30-Alkinyl.
Die Erfindung stellt ein geeignetes Herstellungsverfahren sowie Verwendungen dieser Verbindungen bereit.
我们的任务是提供氨基糖苷化合物,确保在临床相关的时间内,以治疗有效的浓度延缓氨基糖苷的释放。符合式 1 的氨基糖苷化合物具有这些特性。
- 其中氨基糖苷选自氨基糖苷或含氨基糖苷基团的抗生素组、
- 其中 y 选自 0.1 至 20、
- 其中 n 选自 1 或 2
- 其中 r 选自 0、1、2 至 5、
- 其中 X 选自由卤素、HCOO、CH3COO、CH3SO3、磷酸基或硫酸基组成的组、
- 其中 R4 和 R5 独立选自由-C1-C30-烷基、-C2-C30-烯基、-C2-C30-炔基、-O-(C4-C30-烷 二基)磷酸酯、-(C4-C30-烷二基)膦酸酯组成的组、-O-R6,-O-P(O)(OH)(O-R6),-O-P(O)(-O-R6)(-O-R7),-O-P(O)(-R6)(-O-R7),-O-[NR8,R9,R10,H]+,-O-P(O)(-R6)(-O-[NR8,R9,R10,H]+),-O-P(O)(-O-R6)(-O-[NR8,R9,R10,H]+)、
- 其中 R6、R7、R8、R9 和 R10 独立地选自由-C1-C30 烷基、-C2-C30 烯基或 -C2-C30 烷炔基组成的组。
本发明提供了这些化合物的合适制备方法和用途。