4-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1,4-oxazepane | 1046793-57-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧氮杂卓类
• 英文名称: 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1,4-oxazepane
• CAS: 1046793-57-0
• 化学式: C₁₃H₂₃NO₃
• 分子量: 241.331
• InChiKey: OKUNRZIHBDLTOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1,4-oxazepane 在 盐酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以86%的产率得到4-(1,4-oxazepan-4-yl)cyclohexanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE DIAZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE KINASE C-JUN N-TERMINALE

  摘要：

  本发明涉及由通用公式（I）表示的哒嗪吲哚衍生物：其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在本说明书中定义，或其药用可接受的盐，它们用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，它们用于医药领域，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭方面的应用。本发明还提供了制造所述哒嗪吲哚衍生物的方法以及包含它们的组合物。

  公开号：

  WO2010015803A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-环己二酮单乙二醇缩酮 、 盐酸高吗啉 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 水 为溶剂， 反应 2.92h， 以72%的产率得到4-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-1,4-oxazepane
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE DIAZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE KINASE C-JUN N-TERMINALE

  摘要：

  本发明涉及由通用公式（I）表示的哒嗪吲哚衍生物：其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在本说明书中定义，或其药用可接受的盐，它们用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，它们用于医药领域，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭方面的应用。本发明还提供了制造所述哒嗪吲哚衍生物的方法以及包含它们的组合物。

  公开号：

  WO2010015803A1

文献信息

• USE OF 7-AZAINDOLES IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：GRACZYK Piotr Pawel

  公开号：US20100069358A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of said compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.

  本发明提供了一种化合物(I)或其药学上可接受的盐，用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，特别是用于治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病。本发明还提供了制备该化合物(I)或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。
• 7-AZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：GRACZYK Piotr Pawel

  公开号：US20100069354A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and the use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of said compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.

  本发明提供了公式（I）的化合物；或其药学上可接受的盐，使用公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐来抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，并用于医药学，特别是用于治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病。本发明还提供了制备所述公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。
• Use of 7-azaindoles in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US07951802B2

  公开（公告）日：2011-05-31

  The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.

  本发明提供了一种化合物(I)的公式；或其药学上可接受的盐，用于抑制c-Jun N末端激酶(JNK)活性，特别是用于治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病。本发明还提供了制备化合物(I)或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。
• DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：Graczyk Piotr Pawel

  公开号：US20110195951A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention relates to diazaindole derivatives represented by the general formula (I): where A, E, G, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity, their use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, autoimmune diseases and/or organ failure. The invention also provides processes for the manufacture of said diazaindole derivatives and compositions containing them.

  该发明涉及由一般式（I）表示的二氮杂吲哚衍生物，其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在此定义，或其药学上可接受的盐，在抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性方面的应用，其在医学上的应用，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和/或器官衰竭方面的应用。该发明还提供了制造所述二氮杂吲哚衍生物和含有它们的组合物的方法。
• 7-Azaindole derivatives and their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US08178552B2

  公开（公告）日：2012-05-15

  The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and the use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of said compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.

  本发明提供化合物(I)的公式；或其药学上可接受的盐，化合物(I)或其药学上可接受的盐在抑制c-Jun N-末端激酶（JNK）活性方面的用途，以及在医学上特别是治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病方面的用途。本发明还提供了制备上述化合物(I)或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。