3-(1,1-dioxothiomorpholinyl)-1-propanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻嗪类
• 英文名称: 3-(1,1-dioxothiomorpholinyl)-1-propanol
• 英文别名: 3-(1,1-Dioxo-1,4-thiazinan-2-yl)propan-1-ol
• 化学式: C₇H₁₅NO₃S
• 分子量: 193.267
• InChiKey: BHYDLAKVILHJMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1,1-dioxothiomorpholinyl)-1-propanol 、 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-7-氟-6-甲氧基-3-喹啉甲腈 在 sodium 作用下， 反应 5.0h， 生成 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-7-[3-(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)propoxy]-6-methoxy-3-quinolinecarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 7-substituted-3 quinolinecarbonitriles

  摘要：

  提供了一种制备7-取代-3-喹啉羰基腈和中间体的方法，该中间体在制备7-取代-3-喹啉羰基腈和药用可接受盐的过程中有用。将7-氟-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羰基腈转化为7-取代-3-喹啉羰基腈，经过三个步骤，这些化合物抑制某些蛋白激酶的作用，并在癌症治疗中有用。

  公开号：

  US20030212276A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-SUBSTITUTED-3-QUINOLINE AND 3-QUINOL-4-ONE CARBONITRILES<br/>[FR] PREPARATION DE 3-QUINOLINE ET DE 3-QUINOL- 4-ONE CARBONITRILES SUBSTITUES EN POSITION 7
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2003093241A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  There is provided a process for the preparation of 7-substituted-3-quinolinecarbonitriles and intermediates useful in a process to prepare 7-substituted-3-quinolinecarbonitriles and pharmaceutically acceptable salts is described. Where 7-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarbonitrile is converted in three steps to 7-substituted-3-quinolinecarbonitriles which inhibit the action of certain protein kinases and are useful in the treatment of cancer.

  提供了一种制备7-取代-3-喹啉羰基腈及其中间体的方法，该中间体可用于制备7-取代-3-喹啉羰基腈及其药用可接受盐的方法。其中，7-氟-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羰基腈经过三步转化成为抑制某些蛋白激酶作用且用于治疗癌症的7-取代-3-喹啉羰基腈。
• Quinazoline derivatives as src tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Ple Patrick

  公开号：US20060122199A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): (A chemical formula should be inserted here—please see paper copy enclosed herewith) wherein Z is an O, S, SO, SO 2 , N(R 2 ) or C(R 2 ) 2 group wherein each R 2 group is hydrogen or (1-8C) alkyl, m is 0, 1, 2 or 3, each R 1 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, n is 0, 1, 2 or 3, and each R 3 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及化合物的喹嗪啉衍生物，其化学式为（I）：（此处应插入化学式，请参阅随附的纸质副本），其中Z为O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）2基团，其中每个R2基团为氢或（1-8C）烷基，m为0、1、2或3，每个R1基团选自卤代基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，n为0、1、2或3，每个R3基团选自卤代基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，或其药学上可接受的盐，以及制备它们的方法、含有它们的制药组合物和它们在制造用于抗侵袭剂在包含和/或治疗实体肿瘤疾病的药物的用途。
• Quinazoline derivatives as antitumor agents
  申请人：Hennequin Francois Andre Laurent

  公开号：US20050054662A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I); wherein each of Q 1 , Q 2 , Z, R 1 , R 2 , R 3 , and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosin kinases.

  该发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物；其中Q1、Q2、Z、R1、R2、R3和m中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤的预防或治疗药物中的使用。
• Quinazoline derivatives and their use in the treatment of cancer
  申请人：Hennequin Francois Andre Laurent

  公开号：US20060211714A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula: (I); wherein X 1 , Q 1 , Z, R 1 , R 2 , Y, a and m are as defined in the description, which are erbB tyrosine kinase inhibitors, particularly EGFR tyrosine kinase inhibitors. Also claimed are processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use as therapeutic agents in the treatment of erbB tyrosine kinase mediated diseases such as cancer.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物；其中X1，Q1，Z，R1，R2，Y，a和m如描述中所定义，它们是erbB酪氨酸激酶抑制剂，特别是EGFR酪氨酸激酶抑制剂。还声明了它们的制备方法；包含它们的药物组合物；以及它们作为治疗erbB酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症的治疗剂的用途。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-SUBSTITUTED-3-QUINOLINE AND 3-QUINOL-4-ONE CARBONITRILES
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP1499594A1

  公开（公告）日：2005-01-26