docetaxel-succinic acid-N-hydroxysuccinimide | 960155-97-9

• 英文名称: docetaxel-succinic acid-N-hydroxysuccinimide
• CAS: 960155-97-9
• 化学式: C₅₁H₆₀N₂O₁₉
• 分子量: 1005.04
• InChiKey: LYWUYJJDPBHOHB-HKCOLUJBSA-N

物化性质

• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  72.0
• 可旋转键数：
  13.0
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  294.2
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  19.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  docetaxel-succinic acid-N-hydroxysuccinimide 、 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 MDC-405
  参考文献：
  名称：

  Salutaxel, a Conjugate of Docetaxel and a Muramyl Dipeptide (MDP) Analogue, Acts as Multifunctional Prodrug That Inhibits Tumor Growth and Metastasis

  摘要：

  Salutaxel (3) is a conjugate of docetaxel (7) and a muramyl dipeptide (MDP) analogue. Docetaxel (7) has been recognized as a highly active chemotherapeutic agent against various cancers. MDP and its analogues are powerful potentiators of the antitumor actions of various tumor-necrotizing agents. This article documents the discovery of compound 3 and presents pharmacological proof of its biological function in tumor-bearing mice. Drug candidate 3 was superior to compound 7 in its ability to prevent tumor growth and metastasis. Compound 3 suppressed myeloid-derived suppressor cell (MDSC) accumulation in the spleens of tumor-bearing mice and decreased various serum inflammatory cytokines levels. Furthermore, compound 3 antagonized the nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor 1 (NOD1) signaling pathway both in vitro and in vivo.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b01407
• 作为产物：
  描述：

  多西他赛 在 吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 76.0h， 生成 docetaxel-succinic acid-N-hydroxysuccinimide
  参考文献：
  名称：

  TRANSMUCOSAL DELIVERY OF PHARMACEUTICAL ACTIVE SUBSTANCES

  摘要：

  提供的是一个包括药理活性物质与壳聚糖或其衍生物共价结合的共轭物，以及使用该共轭物进行药理活性物质经粘膜途径传递的方法。具体来说，该共轭物包括通过连接剂与壳聚糖共价结合的药理活性物质；以及用于经粘膜途径给药的药物组合物包括上述共轭物和药学上可接受的载体。此外，提供了一种通过药理活性物质与壳聚糖或其衍生物通过连接剂共价结合的方式，经粘膜途径在体内传递药理活性物质的方法。根据本发明的共轭物在生物粘膜，特别是消化道（尤其是胃肠道）的粘膜中表现出优异的吸收速率和生物相容性，在体内可降解性，以及即使口服也具有优越的生物利用度，从而使得通过口服给药治疗疾病成为可能。

  公开号：

  US20070292387A1

文献信息

• Synthetic copolymer conjugates of docetaxel and<i>in vitro</i>assessment of anticancer efficacy
  作者：Cameron W. Evans、Sky Edwards、Jessica A. Kretzmann、Gareth L. Nealon、Ruhani Singh、Tristan D. Clemons、Marck Norret、Cyrille A. Boyer、K. Swaminathan Iyer

  DOI：10.1039/d0nj03425h

  日期：——

  Docetaxel (DTX) is a widely used chemotherapy drug that is associated with numerous side effects and limited bioavailability. We show synthetic copolymer conjugates of docetaxel with drug loading up to 20% and assess their efficacy in MCF-7 cells.

  紫杉醇（DTX）是一种广泛使用的化疗药物，与许多副作用和有限的生物利用度相关。我们展示了紫杉醇与合成共聚物结合物，药物载荷高达20％，并评估它们在MCF-7细胞中的有效性。
• N-BOC-DENDRIMERS AND THEIR CONJUGATES
  申请人：Annam Biosciences, LLC

  公开号：US20150224206A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Asymmetrical dendritic compound of the Formula (I) as described herein can contain multiple functional moieties as represented by R 1 and R 2 in Formula (I). In various embodiments, the functional moieties include N-Boc, a targeting ligand, a drug, and/or an imaging agent. A number of such functionalized asymmetrical dendritic compounds can be used for various therapies, including cancer treatment.

  根据本文所述的式(I)，不对称树突化合物可以包含由式(I)中的R1和R2表示的多个功能基团。在各种实施方式中，功能基团包括N-Boc、靶向配体、药物和/或成像剂。许多这种功能化的不对称树突化合物可用于各种疗法，包括癌症治疗。