摘要:
发现6-(甲硫基)-9-β-D-呋喃呋喃糖基-9H-嘌呤(6)对禽球菌,艾美球虫的毒性比体外对雏鸡肝宿主细胞的毒性更大,这促使类似物的合成和测试该化合物。揭示了β-D-呋喃呋喃糖基部分是重要的结构特征,嘌呤环中的几种类型的2-取代基降低了功效,对3-脱氮基和8-氮杂环的修饰也降低了效力。相反,吡唑并6(24)的[3,4-d]嘧啶类似物活性更高。而且,该类似物对宿主细胞的毒性比6种毒性低24倍。从4种制备了一系列的4-(烷硫基)-1-β-D-呋喃呋喃糖基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-巯基-1-β-D-呋喃呋喃糖基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(23)和各种烷基卤化物。