6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrrolo[1,2-a]azepine | 13618-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - Pyrroloazepines
• 英文名称: 6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrrolo[1,2-a]azepine
• 英文别名: 6,7,8,9-Tetrahydro-5H-pyrrolo<1,2-a>azepin；Cycloheptanopyrrol
• CAS: 13618-89-8
• 化学式: C₉H₁₃N
• 分子量: 135.209
• InChiKey: KKOAUCWDCRJJBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  4.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(5-bromopentyl)pyrrole 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 以27%的产率得到6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrrolo[1,2-a]azepine
  参考文献：
  名称：

  离子液体和固定化离子液体中吡咯的分子内环烷基化

  摘要：

  CC键的形成——分子的基本组成部分是化学中最重要的化学现象。Friedel-Crafts 烷基化是 CC 键构建中的一种。通过傅-克烷基化对芳环进行烷基化已得到很好的证实。Friedel-Crafts 烷基化的分子内形式已成为快速构建许多碳杂环化合物的有效方法。然而，由于高反应性，发现某些稠环体系中的反应没有什么好处。此外，杂环往往是傅克反应的不良底物。在过去的十年中，离子液体（IL，图 1）在许多有机反应（包括亲核取代反应）中作为溶剂比传统有机溶剂具有巨大的潜力。宋等人。最近报道了金属三氟甲磺酸盐催化芳族化合物与疏水性离子液体中的烯烃和炔烃的傅克烷基化。同样最近，我们已经证明 ILs 通过亲核取代反应在 C2 位区域选择性地增强吡咯 C-烷基化。此外，我们小组报道了在 IL 中使用分子内 Friedel-Crafts 反应合成色烷衍生物。此外，由于催化剂更容易从反应介质中分离，并且可能在连续系统中利用催化剂，因此将

  DOI：

  10.5012/bkcs.2011.32.8.3130

文献信息

• INDOLIZINE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US20150051189A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  Compounds of formula (I): wherein R a , R b , R c , R d , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and Het are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

  式(I)的化合物： 其中R a ，R b ，R c ，R d ，R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，X，Y和Het如描述中所定义。 含有相同化合物的药物，对于治疗涉及凋亡缺陷的病理，如癌症、自身免疫疾病和免疫系统疾病，具有益处。
• Di(hetero)arylcyclohexane derivatives, their preparation, their use and pharmaceutical compositions comprising them
  申请人：BOHME Thomas

  公开号：US20100204206A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Di(hetero)arylcyclohexane derivatives, their preparation, their use and pharmaceutical compositions comprising them The present invention relates to di(hetero)arylcyclohexane derivatives of the formula I, in which Ar 1 , Ar 2 , R 1 and R 2 have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmaceutical active compounds which inhibit ATP-sensitive potassium channels in the heart muscle and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as arrhythmias or a decreased contractility of the heart, such as can occur, for example, in coronary heart disease, cardiac insufficiency or cardiomyopathies. In particular, they are suitable for the prevention of sudden cardiac death. The invention furthermore relates to processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的二(杂)芳基环己烷衍生物，其制备方法、其用途以及包含它们的制药组合物。其中，Ar1、Ar2、R1和R2的含义如权利要求所示。式I的化合物是有价值的药物活性化合物，可以抑制心肌中的ATP敏感性钾通道，并适用于治疗心血管系统的疾病，如心律失常或心脏收缩力下降，例如冠心病、心力衰竭或心肌病等。特别地，它们适用于预防突发性心脏死亡。本发明还涉及制备式I化合物的过程和中间体、它们的用途以及包含它们的制药组合物。
• Indolizine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US10258626B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  Compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and Het are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

  式(I)化合物： 其中 Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y 和 Het 如描述中所定义。含有相同成分的药物产品，可用于治疗涉及细胞凋亡缺陷的病症，如癌症、自身免疫性疾病和免疫系统疾病。
• DI(HETERO)ARYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2164825A1

  公开（公告）日：2010-03-24
• NOUVEAUX DERIVES D'INDOLIZINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP2807159A1

  公开（公告）日：2014-12-03