1-O-[(2R,3S,6R)-4-methoxy-16,18-dioxa-10-azapentacyclo[11.7.0.02,6.06,10.015,19]icosa-1(20),4,13,15(19)-tetraen-3-yl] 4-O-methyl 2-hydroxy-2-(4-hydroxy-4-methylpentyl)butanedioate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 三尖杉生物碱
• 英文名称: 1-O-[(2R,3S,6R)-4-methoxy-16,18-dioxa-10-azapentacyclo[11.7.0.02,6.06,10.015,19]icosa-1(20),4,13,15(19)-tetraen-3-yl] 4-O-methyl 2-hydroxy-2-(4-hydroxy-4-methylpentyl)butanedioate
• 化学式: C₂₉H₃₉NO₉
• 分子量: 545.6
• InChiKey: HYFHYPWGAURHIV-ZEDNPHJLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.66
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

文献信息

• [EN] COMBINATION PRODUCT OF A BCL-2/BCL-XL INHIBITOR AND A CHEMOTHERAPEUTIC AGENT AND USE THEREOF IN THE PREVENTION AND/OR TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] PRODUIT ASSOCIANT UN INHIBITEUR DE BCL-2/BCL-XL ET UN AGENT CHIMIOTHÉRAPEUTIQUE, ET UTILISATION ASSOCIÉE DANS LA PRÉVENTION ET/OU LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：ASCENTAGE PHARMA SUZHOU CO LTD

  公开号：WO2021018240A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  Provided herein is a combination product comprising a Bcl-2/Bcl-xL inhibitor and a chemotherapeutic agent, in particular a Bcl-2/Bcl-xL inhibitor of formula (I-A) and homoharringtonine or an active derivative thereof, in free or pharmaceutically acceptable salt or solvate form. Provided herein is also the use of the aforementioned combination for the preparation of a medicament for the prevention and/or treatment of cancer, in particular of hematological malignancies, and to a method for the prevention and/or treatment of cancer, in particular of hematological malignancies, using the aforementioned combination.

  本文提供的是一种组合产品，包括一种Bcl-2/Bcl-xL抑制剂和一种化疗药物，特别是一种式(I-A)的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂和同喜树碱或其活性衍生物，以自由形式或药学上可接受的盐或溶剂形式。本文还提供了上述组合物用于制备用于预防和/或治疗癌症，特别是血液恶性肿瘤的药物的用途，并提供了一种使用上述组合物进行预防和/或治疗癌症，特别是血液恶性肿瘤的方法。
• [EN] AMINATED DERIVATIVE OF HOMOHARRINGTONINE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ AMINÉ D'HOMOHARRINGTONINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉS
  申请人：HANGZHOU BENSHENG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2013023620A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  本发明属于天然药物及药物化学领域，具体涉及通式I的新型高三尖杉酯碱的胺化衍生物或其药学上可接受的盐，制备这些化合物的方法、包含该化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
• [EN] ACYLATED DERIVATIVE OF HOMOHARRINGTONINE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ ACYLÉ D'HOMOHARRINGTONINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉS
  申请人：HANGZHOU BENSHENG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2013023622A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  本发明属于天然药物及药物化学领域并涉及通式I和通式II的新型高三尖杉酯碱的酰化衍生物或其药学上可接受的盐，制备这些化合物的方法、包含该化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
• TRANSLATION INHIBITORS IN HIGH-DOSE CHEMO- AND/OR HIGH-DOSE RADIOTHERAPY
  申请人：Deutsches Krebsforschungszentrum

  公开号：EP3071234A1

  公开（公告）日：2016-09-28
• COMBINATION PRODUCT OF A BCL-2/BCL-XL INHIBITOR AND A CHEMOTHERAPEUTIC AGENT AND USE THEREOF IN THE PREVENTION AND/OR TREATMENT OF DISEASES
  申请人：Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd.

  公开号：EP3843751A1

  公开（公告）日：2021-07-07