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• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 糖脂
• 英文名称: wrong name ignored
• 英文别名: (1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;2-fluoro-2-[2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyethyl]propanedioate;platinum(2+)
• 化学式: C₁₇H₂₉FN₂O₁₀Pt
• 分子量: 635.503
• InChiKey: HYLNONBDSURQGO-XHNHTZEWSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.39
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  232
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [trans-R, R-cyclohexane-1,2-diamine]PtSO4 、 2-fluoro-2-[2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyethyl]propanedioic acid 在 barium hydroxide octahydrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以58.3%的产率得到wrong name ignored
  参考文献：
  名称：

  Highly water-soluble platinum(ii) complexes as GLUT substrates for targeted therapy: improved anticancer efficacy and transporter-mediated cytotoxic properties

  摘要：

  与最新一代临床药物奥沙利铂相比，该复合物的水溶性提高了 150 倍，细胞毒性效力提高了 10 倍，治疗指数提高了 30 多倍。

  DOI：

  10.1039/c3cc38589b

文献信息

• Highly water-soluble platinum(ii) complexes as GLUT substrates for targeted therapy: improved anticancer efficacy and transporter-mediated cytotoxic properties
  作者：Pengxing Liu、Yanhui Lu、Xiangqian Gao、Ran Liu、Daisy Zhang-Negrerie、Ying Shi、Yiqiang Wang、Songqing Wang、Qingzhi Gao

  DOI：10.1039/c3cc38589b

  日期：——

  Glucose-conjugated malonato-platinum(II) complexes are designed and synthesized to target tumor-specific active transporters, namely, glucose transporters (GLUTs); the complexes exhibit much higher aqueous solubility by 150 times, improved potency in cytotoxicities by 10 times, and increased therapeutic index by over 30 fold compared to the newest generation of clinical drugs oxaliplatin.

  与最新一代临床药物奥沙利铂相比，该复合物的水溶性提高了 150 倍，细胞毒性效力提高了 10 倍，治疗指数提高了 30 多倍。
• Glucose conjugated platinum(II) complex: Antitumor superiority to oxaliplatin, combination effect and mechanism of action
  作者：Hong Li、Xiangqian Gao、Ran Liu、Yu Wang、Menghua Zhang、Zheng Fu、Yi Mi、Yiqiang Wang、Zhi Yao、Qingzhi Gao

  DOI：10.1016/j.ejmech.2015.07.006

  日期：2015.8

  A glucose-conjugate of (trans-R,R-cyclohexane-1,2-diamine)-2-fluoromalonato-platinum(II) complex (Glu-Pt) is designed to target tumor-specific active glucose transporters (GLUTs). Despite of very high water solubility, Glu-Pt exhibits improved cytotoxicity as compared to oxaliplatin. In this study, we investigated the in vivo toxicity profiles with the maximum tolerated dose (MTD) evaluation followed

  （反式-R，R-环己烷-1，2-二胺）-2-氟丙二酸铂（II）复合物（Glu-Pt）的葡萄糖缀合物被设计为靶向肿瘤特异性活性葡萄糖转运蛋白（GLUT）。尽管水溶性很高，但与奥沙利铂相比，Glu-Pt的细胞毒性有所改善。在这项研究中，我们调查了体内具有最大耐受剂量（MTD）的毒性谱图，然后进行荷瘤DBA / 2小鼠的抗肿瘤功效研究。在等效毒性剂量下，Glu-Pt的MTD升高了6倍，并且比奥沙利铂更有效地对抗小鼠L1210顽固性白血病。为了探讨Glu-Pt的联合作用并与基于奥沙利铂的FOLFOX化疗进行比较，我们研究了Glu-Pt与亚叶酸（FA）和5-氟尿嘧啶（5-FU）的两组分协同抗肿瘤活性癌细胞系，然后与奥沙利铂在体外固定的三组分中进行对比研究FOFLOX组合。结果，与奥沙利铂相比，Glu-Pt表现出优异的协同细胞毒性。基于流式细胞仪的细胞周期和凋亡研究表明，Glu-Pt遵循与奥沙利铂相同