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分子结构分类

有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 糖脂

中文名称

——

中文别名

——

英文名称

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英文别名

(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;2-fluoro-2-[2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyethyl]propanedioate;platinum(2+)

CAS

——

化学式

C₁₇H₂₉FN₂O₁₀Pt

mdl

——

分子量

635.503

InChiKey

HYLNONBDSURQGO-XHNHTZEWSA-L

BEILSTEIN

——

EINECS

——

计算性质

辛醇/水分配系数(LogP)：

-5.39
重原子数：

31
可旋转键数：

5
环数：

2.0
sp3杂化的碳原子比例：

0.88
拓扑面积：

232
氢给体数：

6
氢受体数：

13

反应信息

作为产物：

描述：

[trans-R, R-cyclohexane-1,2-diamine]PtSO4 、 2-fluoro-2-[2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyethyl]propanedioic acid 在 barium hydroxide octahydrate 作用下，以水为溶剂，反应 0.5h，以58.3%的产率得到wrong name ignored

参考文献：

名称：

Highly water-soluble platinum(ii) complexes as GLUT substrates for targeted therapy: improved anticancer efficacy and transporter-mediated cytotoxic properties

摘要：

与最新一代临床药物奥沙利铂相比，该复合物的水溶性提高了 150 倍，细胞毒性效力提高了 10 倍，治疗指数提高了 30 多倍。

DOI：

10.1039/c3cc38589b

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文献信息

Glucose conjugated platinum(II) complex: Antitumor superiority to oxaliplatin, combination effect and mechanism of action

作者：Hong Li、Xiangqian Gao、Ran Liu、Yu Wang、Menghua Zhang、Zheng Fu、Yi Mi、Yiqiang Wang、Zhi Yao、Qingzhi Gao

DOI：10.1016/j.ejmech.2015.07.006

日期：2015.8

A glucose-conjugate of (trans-R,R-cyclohexane-1,2-diamine)-2-fluoromalonato-platinum(II) complex (Glu-Pt) is designed to target tumor-specific active glucose transporters (GLUTs). Despite of very high water solubility, Glu-Pt exhibits improved cytotoxicity as compared to oxaliplatin. In this study, we investigated the in vivo toxicity profiles with the maximum tolerated dose (MTD) evaluation followed

（反式-R，R-环己烷-1，2-二胺）-2-氟丙二酸铂（II）复合物（Glu-Pt）的葡萄糖缀合物被设计为靶向肿瘤特异性活性葡萄糖转运蛋白（GLUT）。尽管水溶性很高，但与奥沙利铂相比，Glu-Pt的细胞毒性有所改善。在这项研究中，我们调查了体内具有最大耐受剂量（MTD）的毒性谱图，然后进行荷瘤DBA / 2小鼠的抗肿瘤功效研究。在等效毒性剂量下，Glu-Pt的MTD升高了6倍，并且比奥沙利铂更有效地对抗小鼠L1210顽固性白血病。为了探讨Glu-Pt的联合作用并与基于奥沙利铂的FOLFOX化疗进行比较，我们研究了Glu-Pt与亚叶酸（FA）和5-氟尿嘧啶（5-FU）的两组分协同抗肿瘤活性癌细胞系，然后与奥沙利铂在体外固定的三组分中进行对比研究FOFLOX组合。结果，与奥沙利铂相比，Glu-Pt表现出优异的协同细胞毒性。基于流式细胞仪的细胞周期和凋亡研究表明，Glu-Pt遵循与奥沙利铂相同

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