tert-butoxyphosphonic acid dichloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磷酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butoxyphosphonic acid dichloride
• 英文别名: 2-Dichlorophosphoryloxy-2-methylpropane
• 化学式: C₄H₉Cl₂O₂P
• 分子量: 190.994
• InChiKey: OTKJCBNXKGXIMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butoxyphosphonic acid dichloride 、 更昔洛韦 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以96.8%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。

  公开号：

  CN101955481B
• 作为产物：
  描述：

  叔丁醇 在 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以95.1%的产率得到tert-butoxyphosphonic acid dichloride
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。

  公开号：

  CN101955481B

文献信息

• Oligonucleotides having chiral phosphorus linkages
  申请人：——

  公开号：US20010008936A1

  公开（公告）日：2001-07-19

  Sequence-specific oligonucleotides are provided having substantially pure chiral Sp phosphorothioate, chiral Rp phosphorothioate, chiral Sp alkylphosphonate, chiral Rp alkylphosphonate, chiral Sp phosphoamidate, chiral Rp phosphoamidate, chiral Sp phosphotriester, and chiral Rp phosphotriester linkages. The novel oligonucleotides are prepared via a stereospecific SN 2 nucleophilic attack of a phosphodiester, phosphorothioate, phosphoramidate, phosphotriester or alkylphosphonate anion on the 3′ position of a xylonucleotide. The reaction proceeds via inversion at the 3′ position of the xylo reactant species, resulting in the incorporation of phosphodiester, phosphorothioate, phosphoramidate, phosphotriester or alkylphosphonate linked ribofuranosyl sugar moieties into the oligonucleotide.

  本发明提供了具有高度纯的手性Sp磷酸硫酯、手性Rp磷酸硫酯、手性Sp烷基膦酸酯、手性Rp烷基膦酸酯、手性Sp磷酰胺酸酯、手性Rp磷酰胺酸酯、手性Sp磷酸三酯和手性Rp磷酸三酯键的序列特异性寡核苷酸。新型寡核苷酸通过对木糖核苷酸的3'位置进行立体特异性的SN2亲核攻击制备而成，反应通过在木糖反应物种的3'位置进行反转，从而将磷酸二酯、磷酸硫酯、磷酸胺酯、磷酸三酯或烷基膦酸酯连接的核糖核苷糖基团并入寡核苷酸中。
• OLIGONUCLEOTIDES HAVING CHIRAL PHOSPHORUS LINKAGES
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0655088B1

  公开（公告）日：2002-07-24
• US5010201A
  申请人：——

  公开号：US5010201A

  公开（公告）日：1991-04-23
• US5212295A
  申请人：——

  公开号：US5212295A

  公开（公告）日：1993-05-18
• US5521302A
  申请人：——

  公开号：US5521302A

  公开（公告）日：1996-05-28