12-Methyl-14-thia-1,5-diazatetracyclo[7.7.1.02,8.013,17]heptadeca-2(8),9(17),10,12-tetraene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - Pyrroloazepines
• 英文名称: 12-Methyl-14-thia-1,5-diazatetracyclo[7.7.1.02,8.013,17]heptadeca-2(8),9(17),10,12-tetraene
• 化学式: C₁₅H₁₈N₂S
• 分子量: 258.4
• InChiKey: AHFYRUKAYHEKNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  42.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Alkylidene pyrazolidinedione derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040220188A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The present invention is related to the use of alkylidene pyrazolidinedione derivatives of formula (I) for the treatment and/or prevention of diabetes type I and/or II, impaired glucose tolerance, insulin resistance, hyperglycemia, obesity and polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of alkylidene pyrazolidinedione derivatives of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs, in particular PTP1B, TC-PTP, SHP and GLEPP-1. The present invention is furthermore related to novel alkylidene pyrazolidinedione derivatives. (I) R1 and R2 represent independently from each other an unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl. 1

  本发明涉及使用式(I)的烷基亚甲基吡唑啉二酮衍生物治疗和/或预防糖尿病I型和/或II型、糖耐量受损、胰岛素抵抗、高血糖、肥胖症和多囊卵巢综合症（PCOS）。特别是，本发明涉及使用式(I)的烷基亚甲基吡唑啉二酮衍生物调节，特别是抑制PTPs的活性，尤其是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1的活性。本发明还涉及新的烷基亚甲基吡唑啉二酮衍生物。(I)中，R1和R2各自独立地表示未取代或取代的芳基或杂环芳基。
• Tetracyclic azepinoindole compounds
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：US20020198190A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  The present invention provides compounds of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , X and Y have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

  本发明提供了公式I的化合物：1其中R1、R2、X和Y的任何值均在规范中定义，以及包含该化合物的药物组合物。该发明还提供了治疗方法，以及用于制备公式（I）化合物的过程和中间体。
• TETRACYCLIC AZEPINOINDOLE COMPOUNDS AS 5-HT RECEPTOR LIGANDS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP1173440B1

  公开（公告）日：2004-09-15
• US6407092B1
  申请人：——

  公开号：US6407092B1

  公开（公告）日：2002-06-18
• US6875762B2
  申请人：——

  公开号：US6875762B2

  公开（公告）日：2005-04-05