Neue Derivate bicyclischer Aminosäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung sowie neue bicyclische Aminosäuren als Zwischenstufen und Verfahren zu deren Herstellung
申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0084164A2
公开(公告)日:1983-07-27
Die Erfindung betrifft cis, exo- und trans-Verbindungen der Formel I
in der n = 0, 1 oder 2,-R1 = Wasserstoff, gegebenenfalls durch Amino, Acylamino oder Benzoylamino substituiertes Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkylalkyl, Aryl oder teilhydriertes Aryl, das jeweils durch Alkyl, Alkoxy oder Halogen substituiert sein kann, wie vorstehend im Aryi-Rest substituiertes Aralkyl, einen mono- bzw. bicyclischen Schwefel- oder Sauerstoff- und/oder Stickstoff-Heterocyclenrest oder eine Seitenkette einer natürlich vorkommenden Aminosäure, R2 = Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl oder Aralkyl, Y = Wasserstoff oder Hydroxy, Z = Wasserstoff oder Y und Z = zusammen Sauerstoff und X = Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, durch (C1-C4)-Alkyl, (C1-C4)-Alkoxy, Hydroxy, Halogen, Nitro, Amino. (C1-C4)-Alkylamino. Di-(C1-C4) alkylamino oder Methylendioxy mono, di- oder trisubstituiertes Aryl, oder lndol-3-yl bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung sowie neue bicyclische Aminosäuren als Zwischenstufen und zu deren Herstellung.
本发明涉及式 I 的顺式、外向和反式化合物。
其中 n = 0、1 或 2,-R1 = 氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、芳基或可被氨基、酰氨基或苯甲酰氨基取代的部分氢化芳基,其中每个芳基可被烷基、烷氧基或卤素取代,例如上述芳基中被取代的芳烷基、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链,R2 = 氢、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链,R3 = 氢、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链,R4 = 氢、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链,R5 = 氢、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链,R6 = 氢、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链,R7 = 氢、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链。(C1-C4)- 烷基、(C1-C4)-烷氧基、羟基、卤素、硝基、氨基。(C1-C4)-烷基氨基。二(C1-C4)-烷基氨基或亚甲基二氧基单、二或三取代芳基,或 lndol-3-基,其制备方法,含有它们的制剂及其用途,以及作为中间体的新双环氨基酸及其制备方法。