4-(aminomethyl)-1-(4-phenoxybutyl)piperidin-4-ol | 948895-01-0

• 英文名称: 4-(aminomethyl)-1-(4-phenoxybutyl)piperidin-4-ol
• CAS: 948895-01-0
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O₂
• 分子量: 278.395
• InChiKey: ZNIGFPWVSPUILD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(aminomethyl)-1-(4-phenoxybutyl)piperidin-4-ol 、 、 8-苄氧基-5-[(1R)-2-溴-1-[叔丁基二甲基硅基]氧代-乙基]-1H-喹啉-2-酮 、 potassium carbonate 、 碘化钠 在 Brine 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 甲醇乙酸乙酯 、 氨 、 乙腈 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 8-(benzyloxy)-5-[(1R)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-({[4-hydroxy-1-(4-phenoxybutyl)piperidin-4-yl]methyl}amino)ethyl]quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  PHENETHANOLAMINE DERIVATIVES AS BETA2 ADRENORECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其制备方法，该方法的中间体以及将该化合物用于制造用于治疗ARDS，肺气肿，支气管炎，支气管扩张，COPD，哮喘和鼻炎等疾病的药物的用途。这些化合物是β2肾上腺素能受体激动剂。

  公开号：

  US20090029958A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-phenoxybutyl)piperidin-4-one 、 三甲基氰硅烷 、 Lithium aluminium hydride 在 氯化锌 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(aminomethyl)-1-(4-phenoxybutyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  PHENETHANOLAMINE DERIVATIVES AS BETA2 ADRENORECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其制备方法，该方法的中间体以及将该化合物用于制造用于治疗ARDS，肺气肿，支气管炎，支气管扩张，COPD，哮喘和鼻炎等疾病的药物的用途。这些化合物是β2肾上腺素能受体激动剂。

  公开号：

  US20090029958A1

文献信息

• [EN] PHENETHANOLAMINE DERIVATIVES AS BETA2 ADRENORECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007102771A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  [EN] The present invention relates to compounds according to formula (I), a process for preparing them, the intermediate compounds of the process and the use of the compounds in the manufacture of a medicament for use in treating diseases such as ARDS, pulmonary emphysema, bronchitis, bronchiectasis, COPD, asthma and rhinitis. The compounds are beta2 adrenoreceptor agonists.
  [FR] La présente invention concerne des composés de la formule (I) : [Formule (I)] Ar, X, A, Y, E, Z, et R₁ étant tels que définis dans la spécification, leurs procédés de préparation, des compositions pharmaceutiques les comprenant et leur utilisation en thérapie.