triethylammonium bis(pivaloyloxymethyl)phosphate | 1445384-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磷酸及其衍生物
• 英文名称: triethylammonium bis(pivaloyloxymethyl)phosphate
• 英文别名: triethylammonium bis(pivaloyloxymethy)phosphate；triethylammonium bis(pivaloxymethyl)phosphate；triethylammonium bis(POM)phosphate；Bis(2,2-dimethylpropanoyloxymethyl) phosphate;triethylazanium；bis(2,2-dimethylpropanoyloxymethyl) phosphate;triethylazanium
• CAS: 1445384-81-5
• 化学式: C₆H₁₅N*C₁₂H₂₃O₈P
• 分子量: 427.475
• InChiKey: KDYLKPXMLCXEHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.51
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-methyluridine 、 triethylammonium bis(pivaloyloxymethyl)phosphate 在 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 3-硝基-1,2,4-三氮唑 作用下， 反应 2.0h， 以80%的产率得到[[(3aR,4R,6R,6aR)-4-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3a-methylspiro[6,6a-dihydro-4H-furo[3,4-d][1,3]dioxole-2,1'-cyclopentane]-6-yl]methoxy-(2,2-dimethylpropanoyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl 2,2-dimethylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED NUCLEOSIDES, NUCLEOTIDES AND ANALOGS THEREOF

  摘要：

  本文披露了核苷、核苷酸和核苷酸类似物，其合成方法以及利用一个或多个核苷、核苷酸和核苷酸类似物治疗冠状病毒科病毒、托加病毒科病毒、肝炎病毒科病毒和/或布尼亚病毒科病毒感染的方法。

  公开号：

  US20150366888A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED NUCLEOSIDES, NUCLEOTIDES AND ANALOGS THEREOF<br/>[FR] NUCLÉOSIDES, NUCLÉOTIDES SUBSTITUÉS ET LEURS ANALOGUES
  申请人：ALIOS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014209979A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  Disclosed herein are nucleosides, nucleotides and analogs thereof, pharmaceutical compositions that include one or more of nucleosides, nucleotides and analogs thereof, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a disease and/or a condition, including an infection from a norovirus, with a nucleoside, a nucleotide and an analog thereof.

  本文揭示了核苷、核苷酸及其类似物，包括一个或多个核苷、核苷酸及其类似物的药物组合物，以及它们的合成方法。本文还揭示了利用核苷、核苷酸及其类似物改善和/或治疗疾病和/或病况的方法，包括使用核苷、核苷酸和其类似物治疗诺如病毒感染的方法。
• Synthesis and Anti-Influenza Activity of Pyridine, Pyridazine, and Pyrimidine <i>C</i>-Nucleosides as Favipiravir (T-705) Analogues
  作者：Guangyi Wang、Jinqiao Wan、Yujian Hu、Xiangyang Wu、Marija Prhavc、Natalia Dyatkina、Vivek K. Rajwanshi、David B. Smith、Andreas Jekle、April Kinkade、Julian A. Symons、Zhinan Jin、Jerome Deval、Qingling Zhang、Yuen Tam、Sushmita Chanda、Lawrence Blatt、Leonid Beigelman

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b01933

  日期：2016.5.26

  cell-based assays, and its riboside (2) triphosphate inhibited influenza polymerase. In one of our approaches to treat influenza infection, we designed, prepared, and tested a series of C-nucleoside analogues, which have an analogy to 2 and were expected to act by a similar antiviral mechanism as favipiravir. Compound 3c of this report exhibited potent inhibition of influenza virus replication in MDCK

  流感病毒是造成重大发病和死亡的季节性流行病和偶发大流行的原因。尽管有可用的疫苗，但只能实现部分保护。当前，有两类被广泛认可的抗流感药物：M2离子通道阻滞剂和神经氨酸酶抑制剂。但是，耐药性流感病毒株在全球范围内的传播迫切需要新型抗病毒药物，尤其是具有不同作用机理的药物。广谱抗病毒药物Favipiravir（T-705）在基于细胞的测定法中显示出有效的抗流感活性，其核糖苷（2）三磷酸抑制流感病毒聚合酶。在我们治疗流感感染的方法之一中，我们设计，准备和测试了一系列C-核苷类似物，其具有与2的相似性，并有望通过与favipiravir类似的抗病毒机制起作用。该报道的化合物3c对MDCK细胞中的流感病毒复制表现出有效的抑制作用，并且其三磷酸酯是甲型流感病毒聚合酶的底物并显示出抑制活性。还介绍了3c的代谢产物。
• SUBSTITUTED NUCLEOSIDES, NUCLEOTIDES AND ANALOGS THEREOF FOR USE IN THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
  申请人：Janssen BioPharma, Inc.

  公开号：EP3797782A1

  公开（公告）日：2021-03-31

  Disclosed herein are nucleosides, nucleotides and nucleotide analogs, methods of synthesizing the same and methods of treating diseases and/or conditions such as a Coronaviridae virus, a Togaviridae virus, a Hepeviridae virus and/or a Bunyaviridae virus infection with one or more nucleosides, nucleotides and nucleotide analogs.

  本文公开了核苷、核苷酸和核苷酸类似物、合成方法以及用一种或多种核苷、核苷酸和核苷酸类似物治疗冠状病毒科病毒、妥加病毒科病毒、肝病毒科病毒和/或布尼亚病毒科病毒感染等疾病和/或病症的方法。
• Substituted nucleosides, nucleotides and analogs thereof
  申请人：ALIOS BIOPHARMA, INC.

  公开号：US10052342B2

  公开（公告）日：2018-08-21

  Disclosed herein are nucleosides, nucleotide analogs, methods of synthesizing nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as a Filoviridae virus infection with one or more nucleosides and/or nucleotide analogs.

  本文公开了核苷、核苷酸类似物、合成核苷酸类似物的方法以及用一种或多种核苷和/或核苷酸类似物治疗疾病和/或病症（如丝状病毒感染）的方法。
• 4'-FLUORO-NUCLEOSIDES, 4'-FLUORO-NUCLEOTIDES AND ANALOGS THEREOF FOR THE TREATMENT OF HCV
  申请人：Janssen BioPharma, Inc.

  公开号：EP2935303B1

  公开（公告）日：2021-02-17