7,8-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-6(5H)-one | 1423027-37-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑二氮卓类
• 英文名称: 7,8-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-6(5H)-one
• 英文别名: 5H,6H,7H,8H-imidazo[1,2-a]pyrazin-6-one；7,8-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]pyrazin-6-one
• CAS: 1423027-37-5
• 化学式: C₆H₇N₃O
• mdl: MFCD22741277
• 分子量: 137.141
• InChiKey: OZEDEFOLUBDEFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  46.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7,8-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-6(5H)-one 在 potassium tert-butylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 77.0h， 生成 7-((10-hydroxy-7-((R)-2-phenylpiperazine-1-carbonyl)-7-azaspiro[4.5]decan-10-yl)methyl)-7,8-dihydroimidazo[1,2-a]pyrazin-6(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2020115501A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020115501A5

文献信息

• 2-HETEROARYL AMINOQUINAZOLINONE DERIVATIVE
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20210387967A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  Provided is a 2-heteroaryl aminoquinazolinone derivative, which is a compound represented by formula (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X 1 represents CR 1 or N, X 2 represents CR 2 or N, X 3 represents CR 3 or N, X 4 represents CR 4 or N, Y represents optionally substituted C 1-6 alkyl, an optionally substituted C 3-10 alicyclic group, an optionally substituted 4- to 10-membered nitrogen-containing non-aryl heterocycle, optionally substituted C 6-10 aryl, or optionally substituted 5- to 10-membered heteroaryl, Z represents optionally substituted 6- to 10-membered heteroaryl, and R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 each independently represent a hydrogen atom, halogen, cyano, optionally substituted C 1-6 alkyl, optionally substituted C 1-6 alkoxy, or the like.

  提供了一种2-杂环芳基氨基喹唑啉酮衍生物，该化合物由式（1）表示：或其药学上可接受的盐其中X1代表CR1或N，X2代表CR2或N，X3代表CR3或N，X4代表CR4或N，Y代表可选择取代的C1-6烷基，可选择取代的C3-10脂环基，可选择取代的含氮非芳基杂环的4-至10-成员环，可选择取代的C6-10芳基，或可选择取代的5-至10-成员杂环芳基，Z代表可选择取代的6-至10-成员杂环芳基，R1、R2、R3和R4各自独立地代表氢原子、卤素、氰基、可选择取代的C1-6烷基、可选择取代的C1-6甲氧基等。
• Bicyclic 6-alkylidene-penems as class-D beta-lactamases inhibitors
  申请人：Mansour Suhayl Tarek

  公开号：US20060276445A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  This invention relates to certain bicyclic 6-alkylidene penems which act as a inhibitor of class-D enzymes. β-Lactamases hydrolyze β-lactam antibiotics, and as such serve as the primary cause of bacterial resistance. The compounds of the present invention when combined with β-lactam antibiotics will provide an effective treatment against life threatening bacterial infections. In accordance with the present invention there are provided compounds of general formula I or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolyzable ester R 5 thereof: wherein: One of A and B denotes hydrogen and the other an optionally substituted fused bicyclic heteroaryl group; and X═O or S.

  这项发明涉及某些具有双环6-烷基亚烯基青霉素结构的化合物，其作为D类酶的抑制剂。β-内酰胺酶水解β-内酰胺类抗生素，因此是细菌耐药的主要原因。本发明的化合物与β-内酰胺类抗生素结合后，将提供一种有效的治疗方法，用于治疗威胁生命的细菌感染。根据本发明，提供了一般式I的化合物，或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯R5：其中：A和B中的一个表示氢，另一个表示可选择取代的融合双环杂环芳基团；X＝O或S。
• [EN] BICYCLIC 6-ALKYLIDENE-PENEMS AS ß-LACTAMASES INHIBITORS<br/>[FR] PENEMES 6-ALKYLIDENE BICYCLIQUES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE ss-LACTAMASES
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2003093279A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The present invention provides a compound of Formula (I), pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof.

  本发明提供了一种化合物（I）的配方、药物组合物以及其用于治疗患有细菌感染或疾病的患者的用途。
• 2-AMINOQUINAZOLINONE DERIVATIVE
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20210380598A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  The present invention provides a 2-aminoquinazolinone derivative. The present invention is a compound represented by formula (1) [wherein X 1 represents CR or N, X 2 represents CR 2 or N, X 3 represents CR 3 or N, Y represents an optionally substituted C 6-10 aryl or optionally substituted 6 to 10-membered heteroaryl, Z represents an optionally substituted C 6-10 aryl, R A represents a hydrogen atom, halogen, cyano, optionally substituted C 1-6 alkyl sulfonyl, optionally substituted C 1-6 alkyl, or optionally substituted C 1-6 alkoxy, and R 1 , R 2 , and R 3 independently represent a hydrogen atom, halogen, optionally substituted C 1-6 alkyl, or optionally substituted C 1-6 alkoxy] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种2-氨基喹唑啉酮衍生物。本发明是一种化合物，由式（1）表示[其中X1表示CR或N，X2表示CR2或N，X3表示CR3或N，Y表示可选取代的C6-10芳基或可选取代的6到10元杂环芳基，Z表示可选取代的C6-10芳基，RA表示氢原子，卤素，氰基，可选取代的C1-6烷基磺酰基，可选取代的C1-6烷基或可选取代的C1-6烷氧基，R1、R2和R3独立地表示氢原子，卤素，可选取代的C1-6烷基或可选取代的C1-6烷氧基]或其药学上可接受的盐。
• Bicyclic 5-alkylidene-penems as beta lactamases inhibitors
  申请人：Wyeth

  公开号：US20040077622A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention provides a compound of formula 1, pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof. 1

  本发明提供了一种化合物1，其制备药物组合物并用于治疗需要治疗细菌感染或疾病的患者。