[1,2,3]oxathiazolidin | 27281-11-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噁唑烷类
• 英文名称: [1,2,3]oxathiazolidin
• 英文别名: oxathiazolidine；1,2,3-Oxathiazolidine
• CAS: 27281-11-4
• 化学式: C₂H₅NOS
• 分子量: 91.1338
• InChiKey: GMQOZFVOGGIFIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1,2,3]oxathiazolidin 、 三甲基硅烷化重氮甲烷 以 甲醇 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 以71%的产率得到3-甲基恶唑烷2,2-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  制备 [18F]-N-(2-氟-乙基)-N-甲胺作为 PET 放射性药物的构建块

  摘要：

  我们研究了使用环状磺酰胺作为前体来产生仲胺作为随后与羧酸和酰氯反应的结构单元。[(18)F]-N-(2-氟-乙基)-N-甲胺的质子化形式从相应的环状磺胺酯的制备是在一锅两步程序中进行的 (81 ± 12%, n = 10 ）。仲胺很容易与酰氯和/或羧酸反应生成酰胺，合成结束时（182±12 分钟）的产率为 4% 至 17%。新方法为分子标记提供了一种实用方法，其中在典型的放射性氟化条件下有利于前体的分子内环化。

  DOI：

  10.1002/jlcr.3244

文献信息

• Preparation of [¹⁸F]-<i>N</i>-(2-fluoro-ethyl)-<i>N</i>-methylamine as a building block for PET radiopharmaceuticals
  作者：Raphael Hoareau、Luca Gobbi、Sandra Grall-Ulsemer、Laurent Martarello

  DOI：10.1002/jlcr.3244

  日期：2014.11

  carboxylic acids and acyl chlorides. The preparation of the protonated form of [(18)F]-N-(2-fluoro-ethyl)-N-methylamine from the corresponding cyclic sulfamidate proceeded within a one pot two-step procedure (81 ± 12%, n = 10). The secondary amine reacted readily with acyl chlorides and/or carboxylic acids giving amides with yields ranging from 4 to 17% at the end of synthesis (182 ± 12 min). The new

  我们研究了使用环状磺酰胺作为前体来产生仲胺作为随后与羧酸和酰氯反应的结构单元。[(18)F]-N-(2-氟-乙基)-N-甲胺的质子化形式从相应的环状磺胺酯的制备是在一锅两步程序中进行的 (81 ± 12%, n = 10 ）。仲胺很容易与酰氯和/或羧酸反应生成酰胺，合成结束时（182±12 分钟）的产率为 4% 至 17%。新方法为分子标记提供了一种实用方法，其中在典型的放射性氟化条件下有利于前体的分子内环化。