temozolomide monohydrate | 1057647-03-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑四嗪类
• 英文名称: temozolomide monohydrate
• 英文别名: Temozolomide；3-Methyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide;hydrate
• CAS: 1057647-03-6
• 化学式: C₆H₆N₆O₂*H₂O
• 分子量: 212.168
• InChiKey: JZONMYYXWDXNSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  替莫唑胺 在 水 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 temozolomide monohydrate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/111092

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING TEMOZOLOMIDE AND AN INTERMEDIARY<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TÉMOZOLOMIDE ET D'UN INTERMÉDIAIRE
  申请人：CRISTALIA PRODUTOS QUIM FARMACEUTICOS LTDA

  公开号：WO2018112589A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for preparing temozolomide and the carbamoyl-AICA intermediate through the use of N-methyl carbamoylimidazole in a good overall yield and high purity.

  本发明涉及一种通过使用N-甲基氨基咪唑在良好的总收率和高纯度下制备替莫唑胺和氨基甲酰-AICA中间体的高效且具有工业优势的过程。
• ORAL SUSPENSION OF TEMOZOLOMIDE
  申请人：Orphelia Pharma

  公开号：US20200188390A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present invention concerns a pharmaceutical composition, advantageously a liquid suspension, comprising: a. temozolomide or a salt thereof; b. at least one agent controlling the solid state of temozolomide in suspension; c. a pharmaceutically acceptable liquid vehicle, advantageously water; d. optionally at least one acid in a quantity so that the pH of the composition is below 5; or a powder blend for reconstituting said suspension.

  本发明涉及一种制药组合物，优选为液体悬浮液，包括：a. 替莫唑胺或其盐；b. 至少一种控制替莫唑胺在悬浮状态下的固态的药剂；c. 药学上可接受的液体载体，优选为水；d. 可选地，至少一种酸，其量使组合物的pH低于5；或用于重新制备该悬浮液的粉末混合物。
• Process for preparing temozolomide and an intermediary
  申请人：CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA

  公开号：US10865209B2

  公开（公告）日：2020-12-15

  The present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for preparing temozolomide and the carbamoyl-AICA intermediate through the use of N-methyl carbamoylimidazole in a good overall yield and high purity.

  本发明涉及一种通过使用 N-甲基氨基甲酰咪唑制备替莫唑胺和氨基甲酰-AICA 中间体的高效且具有工业优势的工艺，该工艺的总体收率高且纯度高。
• THE CRYSTALLINE FORMS OF TEMOZOLOMIDE AND THE METHOD FOR PREPARING SAME
  申请人：Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3064499B1

  公开（公告）日：2020-07-29
• PROCESS FOR PREPARING TEMOZOLOMIDE AND AN INTERMEDIARY
  申请人：Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos LTDA

  公开号：EP3559001A1

  公开（公告）日：2019-10-30