10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno-[1,2-e]pyrazin-4-one | 173155-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]吡嗪-8-酮
• 英文名称: 10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno-[1,2-e]pyrazin-4-one
• 英文别名: 10-(carboxymethyl-ene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one；2-(7-oxo-2,5,8-triazatetracyclo[7.7.0.02,6.010,15]hexadeca-1(9),3,5,10,12,14-hexaen-16-ylidene)acetic acid
• CAS: 173155-17-4
• 化学式: C₁₅H₉N₃O₃
• 分子量: 279.255
• InChiKey: HUAQACNOSIBYLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno-[1,2-e]pyrazin-4-one 在 钯 水 、 丙酮 作用下， 以 sodium hydroxide 、 水 为溶剂， 23.0~80.0 ℃ 、17.33 kPa 条件下， 反应 22.0h， 以17.65 g of 10-(carboxymethyl)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one are obtained in the form of a light-grey solid, which product的产率得到10-(carboxymethyl)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]-pyrazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Imidazo (1,2-A)-Indeno (1,2-E) pyrazin-4-one derivatives and

  摘要：

  含有化合物(I)的制药组合物作为活性成分，其中化合物(I)的结构式如下：##STR1## 其中R、R.sub.1和R.sub.2如描述中所定义，或其盐，化合物(I)的制备方法。化合物(I)具有有价值的药理学特性，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喜马拉雅酸受体。此外，化合物(I)是非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

  公开号：

  US05807859A1
• 作为产物：
  描述：

  (4,5-dihydro-4-oxo-10H-imidazo[1,2-a]indeno-[1,2-e]pyrazin-10-yl)glycolic acid 在 氯化锌 乙酸酐 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 10-(carboxymethylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno-[1,2-e]pyrazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Imidazo (1,2-A)-Indeno (1,2-E) pyrazin-4-one derivatives and

  摘要：

  含有作为活性原理的化合物的药物组合物，其化学式为(I)：##STR1##其中R、R.sub.1和R.sub.2如描述中所定义，或其盐，化学式(I)的新化合物及其制备方法。化学式(I)的化合物具有有价值的药理特性，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喹氨酸受体。此外，化学式(I)的化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

  公开号：

  US05807859A1

文献信息

• Imidazo (1,2-A)-Indeno (1,2-E) pyrazin-4-one derivatives and
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer S.A.

  公开号：US05807859A1

  公开（公告）日：1998-09-15

  Pharmaceutical compositions containing, as the active principle, compounds of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, or salts thereof, the novel compounds of formula (I), and the preparation thereof. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NDMA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

  含有作为活性原理的化合物的药物组合物，其化学式为(I)：##STR1##其中R、R.sub.1和R.sub.2如描述中所定义，或其盐，化学式(I)的新化合物及其制备方法。化学式(I)的化合物具有有价值的药理特性，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喹氨酸受体。此外，化学式(I)的化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。