3-(1,1-dioxothiomorpholin-4-yl)phenylamine | 1152859-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻嗪类
• 英文名称: 3-(1,1-dioxothiomorpholin-4-yl)phenylamine
• 英文别名: 4-m-aminophenylthiomorpholine-1,1-dioxide；4-(3-aminophenyl)thiomorpholine 1,1-dioxide；3-(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)-phenylamine；4-(3-Aminophenyl)-1lambda6-thiomorpholine-1,1-dione；3-(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)aniline
• CAS: 1152859-34-1
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₂S
• 分子量: 226.299
• InChiKey: AABYCBJQCOPZML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1,1-dioxothiomorpholin-4-yl)phenylamine 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以95.4%的产率得到4-(3-hydroxyphenyl)thiomorpholine-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  一种间二烷胺基苯酚的合成方法

  摘要：

  一种间二烷胺基苯酚的合成方法，其特征为：第一步，将亚硝酸钠水溶液滴加到含间二烷胺基苯胺的硫酸水溶液中，滴加温度为‑10~20℃，滴毕于5~30℃保温1~10h，得到含间二烷胺基苯胺重氮硫酸氢盐的硫酸水溶液；第二步，含间二烷胺基苯胺重氮硫酸氢盐的硫酸水溶液直接加热至45~110℃，保温1~18h，间二烷胺基苯胺重氮硫酸氢盐发生重氮盐的水解反应，冷却，后处理，得产物间二烷胺基苯酚；第一步和第二步所需的硫酸在第一步反应中一次性投加完毕；第一步重氮化反应和第二步重氮盐水解反应在一锅内分步完成。本发明方法具有原料价格低廉、来源充足，合成工艺安全性高，产品收率高，三废污染较少等特点，具有较高的工业化价值。

  公开号：

  CN109020827B
• 作为产物：
  描述：

  间溴硝基苯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 氢气 、 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-(1,1-dioxothiomorpholin-4-yl)phenylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 4 -DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的式（I）的嘧啶衍生物，其作为激酶抑制剂具有用途。更具体地，本发明涉及新型嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗增殖性疾病中的用途。

  公开号：

  WO2012059932A1

文献信息

• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES AND CONDITIONS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE ET LEURS UTILISATIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE PROBLÈMES DE SANTÉ
  申请人：UNIV HOUSTON SYSTEM

  公开号：WO2020232190A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  Identified compounds demonstrate protein kinase inhibitory activity. More specifically, the compounds are demonstrated to inhibit receptor interacting kinase 2 (RIPK2) and/or Activin-like kinase 2 (ALK2) and/or receptor interacting kinase 3 (RIPK3). Compounds that are either dual RIPK2/ALK2 inhibitors or that preferentially inhibit RIPK2 or ALK2 or RIPK3 could provide therapeutic benefit. Compounds that function as RIPK3 inhibitors provide therapeutic benefit in the treatment of inflammatory and degenerative conditions.

  已识别的化合物具有蛋白激酶抑制活性。更具体地说，这些化合物被证实可以抑制受体相互作用激酶2（RIPK2）和/或激活素样激酶2（ALK2）和/或受体相互作用激酶3（RIPK3）。既能作为RIPK2/ALK2双重抑制剂，或优先抑制RIPK2或ALK2或RIPK3的化合物，可能提供治疗益处。作为RIPK3抑制剂的化合物在治疗炎症和退行性病症方面提供治疗益处。
• Urea/carbamates FAAH MAGL or dual FAAH/MAGL inhibitors and uses thereof
  申请人：Northeastern University

  公开号：US10570146B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  Disclosed are compounds that may be used to inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH), monoacylglycerol lipase (MAGL) or dual FAAH/MAGL. More particularly, compounds of formula II have utility in a variety of therapeutic uses such as treatment of pain, inflammation, neuropathy, or appetite disorder.

  本发明公开了可用于抑制脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）、单酰甘油脂肪酶（MAGL）或 FAAH/MAGL 双重作用的化合物。更具体地说，式 II 的化合物 具有多种治疗用途，如治疗疼痛、炎症、神经病变或食欲不振。
• [EN] UREA/CARBAMATES FAAH MAGL OR DUAL FAAH/MAGL INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS, À BASE D'URÉE/CARBAMATES, DE FAAH, DE MAGL OU DES DEUX À LA FOIS (FAAH/MAGL) ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV NORTHEASTERN

  公开号：WO2016014975A3

  公开（公告）日：2016-03-17
• UREA/CARBAMATES FAAH MAGL OR DUAL FAAH/MAGL INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Northeastern University

  公开号：US20170247387A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  Disclosed are compounds that may be used to inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH), monoacylglycerol lipase (MAGL) or dual FAAH/MAGL.
• Urea/Carbamates FAAH MAGL Or Dual FAAH/MAGL Inhibitors And Uses Thereof
  申请人：Northeastern University

  公开号：US20200148696A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  Disclosed are compounds that may be used to inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH), monoacylgly-cerol lipase (MAGL) or dual FAAH/MAGL.